药动学

口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值；肌注40分钟时，约50%吸收入血液。肌注维生素B121mg后，血药浓度在1ng/ml以上的时间平均2.1个月。维生素B12吸收入血液后即与转钴胺相结合，转入组织中。转钴胺有三种，其中转钴胺Ⅱ是维生素B12转运的主要形式，占血浆中维生素B12总含量的2/3。肝脏是维生素B12的主要贮存部位。人体内维生素B12贮存总量为3~5mg，其中1~3mg贮于肝脏。口服维生素B12，24小时后肝中维生素B12的浓度达到高峰。5~6日后，约有用量的60~70%仍集中在肝脏。主要经肾，除肌体需求量外，几呼皆以原形随尿排出。肌注维生素B121mg，72小时后，总量的75%以原形随尿排出。尿排出量随注入量而增加，肌注5μg后，8小时排出3~4μg；肌注1mg后，8小时排出量可达330~470μg。