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Mosapride Citrate Dispersible Tablets
【药品名称】通用名:枸橼酸莫沙必利。
商品名:新络纳(分散片);贝络纳、加斯清、快力、瑞琪、Gasmotin(其他均为普通片)。
化学名:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐二水化合物。
分子式:C21H25ClFN3O3 ·C6H8O7 ·2H2O。
分子量:650.05。
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
药理作用:本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道(胃和小肠)运动。研究提示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示:本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。
毒理研究:啮齿类动物的长期(大鼠104周,小鼠92周)给药研究中,剂量为30~100mg/kg/日(相当于临床推荐用剂量的100~300倍)时,肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
【药代动力学】本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,3分钟内迅速崩解,吸收迅速,血药峰浓度为67.3ng/ml,达峰时间为0.5小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
【剂量与用法】口服,一次5mg(一片),一日3次,饭前或饭后服用,或遵医嘱。