药理毒理

夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用，对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株，均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。

药代动力学

夫西地酸钠有极好的组织渗透能力，在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是，本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度。即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内，夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度（0.03-0.16微克/毫升）。夫西地酸钠在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。夫西地酸钠毒性极低，与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉过敏性，因此可用于治疗对其它抗菌素禁忌的病人，如对青霉素或其它抗菌素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时，建议夫西地酸钠与其它抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用，并可获得相加或协同作用的效果。

适应症

主治由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨、关节感染，败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，尿路感染，生殖器疾病如淋球菌引起的感染，外科及创伤性感染等。

用法和用量

成人：500毫克（1瓶）/次，每天3次。儿童及婴儿：20毫克/公斤体重/天，分3次给药。将本品注射用粉针1瓶（500毫克）溶于10毫升所附的无菌缓冲溶液中，然后用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至250-500毫升静脉输注。若葡萄糖注射液过酸，溶液会呈乳状，如出现此情况即不能使用。每瓶的输注时间不应少于2-4小时。本品应输入血流良好，直径较大的静脉，或中心静脉插管输入，以减少发生静脉痉挛及血栓性静脉炎的危险。静脉输注液配好后应在24小时内用完。未经稀释的夫西地酸钠溶液不得直接静脉注射。为避免局部组织损伤，本品亦不得肌肉注射或皮下注射。根据夫西地酸钠的代谢和排泄特点，肾功能不全及血液透析病人使用本品无需调整剂量，而本品的透析清除量也不高。

经验性使用的主要范畴

1.侵入性治疗：

胸腹腔手术、神经外科手术、切开复位及内固定的骨科手术

2.各种插管诊治

3.开放性创伤、烧伤

4.败血症、心内膜炎等

5.放、化疗期间并发感染的癌症患者

6.伴传染的COPO、慢性肾衰及透析

不良反应

静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸，这主要见于大剂量静脉给药，尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退，需停用本药，则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。

禁忌

对夫西地酸钠过敏者不能使用本品。

注意事项

由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性，当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其它排出途径相似的药物（如林可霉素或利福平）时，对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。在体外实验中，夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素，这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸，但早产儿，黄疸，酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验及多年的临床经验表明，本品没有致畸作用。由于夫西地酸钠可通过胎盘，理论上又有导致核黄疸的危险，因此妊娠的后三个月应避免使用。母乳中的夫西地酸钠浓度低至可忽略不计，因此哺乳母亲可使用本品。