卡维地洛

Kaweidiluo

Carvedilol

C24H26N2O4 406.48

本品为(±)-1-(卞唑基-4-氧基)-3-[2-(邻-甲氧基苯氧基)乙基胺]-2-丙醇。按干燥品计算，含C24H26N2O4不得少于98.5%。

【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。

本品在冰醋酸中易溶，在三氯甲烷中溶解，在甲醇或醋酸乙酯中略溶，在水中不溶。

熔点 本品的熔点（附录VI C）为114～118℃。

【鉴别】 （1）取本品适量，加0.06mol/L 醋酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（附录IV A）测定，在285nm、319nm与331nm的波长处有最大吸收，在331nm和285 nm 的吸光度比值应为0.40～0.44。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集714图）一致。

【检查】 醋酸溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g，加6mol/L醋酸溶液10ml溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色2号标准比色液（附录IX A第一法）比较，不得更深。

有关物质 测定法 取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH3.5)（35:65）为流动相，检测波长为241nm，取本品约12.5mg，置锥形瓶中，加入5mol/L盐酸溶液5ml，于95℃加热3小时，放冷至室温，加5moll/L氢氧化钠溶液5ml，加流动相15ml超声处理10分钟，摇匀，滤过，取滤液10ul注入液相色谱仪，理论板数按卡维地洛峰计算应不低于2000，卡维地洛主峰与其后的最大降解产物峰的分离度应大于6.5。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%～20%；再精密量取上述两种溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的3.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。

炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

【含量测定】 取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸30ml溶解后，照电位滴定法（附录VII A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于40.65mg的C24H26N2O4。

【类别】 血管扩张药，β受体阻断药。

【贮藏】 遮光，密闭保存。

【制剂】 （1）卡维地洛片 （2）卡维地洛胶囊