卡维地洛
Kaweidiluo
Carvedilol
C24H26N2O4 406.48
本品为(±)-1-(卞唑基-4-氧基)-3-[2-(邻-甲氧基苯氧基)乙基胺]-2-丙醇。按干燥品计算,含C24H26N2O4不得少于98.5%。
【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。
本品在冰醋酸中易溶,在三氯甲烷中溶解,在甲醇或醋酸乙酯中略溶,在水中不溶。
熔点 本品的熔点(附录VI C)为114~118℃。
【鉴别】 (1)取本品适量,加0.06mol/L 醋酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录IV A)测定,在285nm、319nm与331nm的波长处有最大吸收,在331nm和285 nm 的吸光度比值应为0.40~0.44。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集714图)一致。
【检查】 醋酸溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g,加6mol/L醋酸溶液10ml溶解后,溶液应澄清无色,如显色,与黄色2号标准比色液(附录IX A第一法)比较,不得更深。
有关物质 测定法 取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH3.5)(35:65)为流动相,检测波长为241nm,取本品约12.5mg,置锥形瓶中,加入5mol/L盐酸溶液5ml,于95℃加热3小时,放冷至室温,加5moll/L氢氧化钠溶液5ml,加流动相15ml超声处理10分钟,摇匀,滤过,取滤液10ul注入液相色谱仪,理论板数按卡维地洛峰计算应不低于2000,卡维地洛主峰与其后的最大降解产物峰的分离度应大于6.5。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%~20%;再精密量取上述两种溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的3.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。
干燥失重 取本品,以五氧化二磷为干燥剂,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】 取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸30ml溶解后,照电位滴定法(附录VII A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于40.65mg的C24H26N2O4。
【类别】 血管扩张药,β受体阻断药。
【贮藏】 遮光,密闭保存。
【制剂】 (1)卡维地洛片 (2)卡维地洛胶囊