本品对HMG-CoA还原酶的抑制作用已经在大鼠的人体肝微粒体以及克隆并纯化的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究，对後者的I分别是：普伐他汀44.1nmol·L-1，氟伐他汀27.6nmol·L-1，辛伐他汀11.2nmol·L-1，阿托伐他汀8.2nmol·L-1，瑞舒伐他汀11.2nmol·L-1，表明本品比现有他汀类药物作用更强，在大鼠和人体肝微粒体的研究结果相似。本品的活性部位表现出较高的人体酶亲和力（Ki≒0.1nmol·L-1）。酶抑制作用是可逆的，与底物HMG-CoA竞争，而不与共同底物烟酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸盐（NADPH）竞争。