约1小时达血药峰浓度（按克林霉素计，儿童每次口服2-4mg/kg，每6小时一次，血药浓度约可达2-4μg/ml；成人每次150-300mg，血药浓度约可达2.5-4μg/ml）。药物与血浆蛋白的结合率极高，达90%以上，半衰期（t1/2）儿童约为2小时，成人约为2.5小时，肝肾功能损害时半衰期（t1/2）可延长。药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中，在肝、肾、脾、骨、胆汁和尿液中浓度较高（母体内达血药浓度46%的药物可透过胎盘进入胎儿血循环，并在胎儿肝中形成较高浓度）。克林霉素经肝内代谢产生N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁排泄，尿中24小时排泄率达10%，大便中约4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。