补骨脂素混合结晶（补骨脂素占48.64±0.18%）在健康和S180小鼠体内均属一室模型，两组的t1/2、K、Cmax、AVC分别为3.73、8.50h；0.2336、0.0816h-1；5.1197、8、1193μg/ml；29.5923、150、2500μg·h/ml。8-甲氧基补骨脂素进入裸鼠体内%h后，以皮肤含量最高，其次是胃肠、肌肉和肝脏。其与血清蛋白的结合率为75-84%，与不饱和脂肪酸的光敏反应慢于组氨酸，快于脱氧鸟苷。其血药浓度与药效和毒副反应存在相关关系。