【功效主治】 用于①关节炎,可缓解疼痛和肿胀。②软组织损伤和炎症;③ 解热;④其他:用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。
【药理作用】 该品具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用,由于作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为12mg/kg;小鼠经口LD50为50mg/kg。
【药物相互作用】 (1)与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒性,与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。(2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效,而胃肠道不良反应则明显增多,由于抑制血小板聚集的作用加强,可增加出血倾向。(3) 饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。(4) 与洋地黄类药物同用时,该品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性,因而需调整洋地黄剂量。(5)与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时,因该品与之竞争性结合蛋白,使抗凝作用加强。同时该品有抑制血小板聚集作用,因此有增加出血的潜在危险。(6)该品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应、须调整降糖药物的剂量。(7)与呋塞米同用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成.该品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性增强的作用,对高血压病人评议其血浆肾素活性的意义时应注意此点。(8)与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。(9)该品与硝苯地平或维拉帕米同用时,可致后二者血药浓度增高,因而毒性增加。(10)丙磺舒可减少该品自肾及胆汁的清除,增高血药浓度,使毒性增加,合用时须减量。(11)与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。(12)与锂盐同用时,可减少锂自尿排泄,使血药浓度增高,毒性加大。(13)该品可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长高血浓度时间。正在用该品的病人如需作中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于24~48小时前停用该品,以免增加其毒性。(14)与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时,可使后者清除率降低,毒性增加。同时该品的毒性也增加,故应避免合用。
【不良反应】 该品的不良反应较多。①胃肠道:出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状,出现溃疡、胃出血及胃穿孔; ②神经系统:出现头痛、头晕、焦虑及失眠等,严重者可有精神行为障碍或抽搐等;③肾:出现血尿、水肿、肾功能不全,在老年人多见; ④各型皮疹,最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征),⑤造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血,白细胞减少或血小板减少等; ⑥过敏反应,哮喘,血管性水肿及休克等。
【禁忌症】 活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者,癫痫,帕金森病及精神病患者,肝肾功能不全者,对该品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。