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本品口服后迅速而完全吸收,空腹或进食时服用对本品的吸收无明显影响,服后2~3小时达血药峰值,口服4mg平均峰值约为300ng/ml,t1/2约5~8小时。但因为生理性的缓释作用,所以每天只需服用一次。本品在肝脏内经P450氧化物代谢成无降糖活性的代谢物,60%经尿排泄,40%经粪便排泄。