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特非那定的药学特性

2012-11-22 16:56 医学教育网
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【性状】

白色、类白色或微黄混悬颗粒,味甜。

【药理毒理】

特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。

【药代动力学】

口服本品胃肠吸收良好。口服60mg,1~2小时开始呈现抗组胺作用,3~4小时达到高峰,可维持12小时以上。吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高,脑、血及胃肠道浓度较低,半衰期20.25小时,60%随粪便排泄,40%随尿液排出。

【适应症】

用于季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及枯草热的治疗。

【用法用量】

口服:成人及12岁以上者,一次60mg,一日2次;6~12岁儿童,一次30mg,一日2次,或遵医嘱。

【不良反应】

(1)心血管系统,极少出现严重的不良反应:如室性快速心律失常,低血压,晕厥、心脏QT间期延长乃至心跳停止、死亡。根据国外文献报导罕见有下列不良反应发生。如:室性心律不齐、尖端扭转性室速(Torsade de points)、室性心动过速、心室颤动、心跳骤停、低血压、心房扑动、晕厥、眩晕、QTC间期延长等,以上反应多数由于药物相互作用引起。

(2)胃肠系统:如胃部不适,恶心、呕吐、食欲增加、大便习惯改变。

(3)其他:如口干、鼻干、咽干、咽痛、咳嗽、皮肤潮红、瘙痒、皮疹等。

【禁忌】

(1)对本品过敏者禁用。

(2)有明显肝功能损害者禁用。

(3)有器质性心脏病的病人禁用,尤其是有房室传导阻滞、先天性QT间期延长综合征。

【注意事项】

(1)有心脏病及电解质异常(如低钙、低钾、低镁)及甲状腺功能低下的病人慎用。

(2)服用某些抗心律失常药及精神类药物的病人慎用。

(3)司机及机器操作者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

6岁以上儿童适用。

【老年患者用药】

【药物过量】

【规格】

片剂:60mg。混悬剂:30mg/5ml

(1)0.5g:15mg (2)1g:20mg (3)1.5g:30mg

【贮藏】

遮光,密封,干燥处保存。

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