健康人口服该品0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%~50%。以代谢物形式排出约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。
适应症 用于敏感菌引起的 1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。
用法用量 口服。(1)成人常用量:一日0.5~1.5g,分2~3次。(2)骨和关节感染:一日1~1.5g,分2~3次,疗程4~6周或更长。(3)肺炎和皮肤软组织感染:一日1~1.5g,分2~3次,疗程7~14日。(4)肠道感染:一日1g,分2次,疗程5~7日。(5)伤寒:一日1.5g,分2~3次,疗程10~14日。(6)尿路感染:急性单纯性下尿路感染,一日0.5g,分2次服,疗程5~7日;复杂性尿路感染,一日1g,分2次,疗程7~14日。(7)单纯性淋病:单次口服0.5g。
不良反应 1.胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4.偶可发生:(1) 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2) 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3) 结晶尿,多见于高剂量应用时。(4) 关节疼痛。5. 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。