【通 用 名】 盐酸曲美他嗪片

【外 文 名】Trimetazidine , Vastarel, Vasorel

【规格】 20mg×24片/盒 20mg×30片/盒 20mg×36片/盒。

【功用作用】为作用较强的抗心绞痛药，其起效较硝酸甘油慢，但作用持续时间较长。具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉血流量及周围循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能减低心脏工作负荷。降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，从而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加对强心甙的耐受性。

【用量用法】 口服：每次20mg，1日3次，3餐时服用；总剂量每日不超过60mg。常用维持量为每次20mg，1日3次。静脉注射：8～20mg/次，加于25%葡萄糖注射液20ml中。静脉滴注：8～20mg，加于5%葡萄糖液500ml中。

【注意事项】 此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）。

【适应症】心绞痛发作的预防性治疗。眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。

【不良反应】极少数患者有胃肠不适（恶心、呕吐）。

【禁忌症】对药品任一组份过敏者禁用。哺乳期通常不推荐使用（参见孕妇及哺乳期妇女用药）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠 ：动物实验没有提示致畸作用 ；但是由于缺乏临床资料，致畸的危险不能排除。因此，从安全的角度考虑，最好避免在妊娠期间服用该药物。哺乳 ：由于缺乏通过乳汁分泌的资料，建议治疗期间不要哺乳。

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】参见其他项下内容。

【药物相互作用】为了避免不同药物之间可能的相互作用，必须将你接受的其他治疗告知你的医生或药剂师。

【药物过量】应严格按照医生处方用量要求服用本品，如果认为本品疗效过强或过弱，请咨询你的医师。如果怀疑自己服用的剂量超过处方量，请立即联系你的医师。如果你出现漏服，请仍按原来方案在下一次服药时使用常规用量。不要服用双倍药量以弥补漏服的情况。

【药理毒理】曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠-钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定。动物研究：曲美他嗪能帮助维持心脏和神经感觉器官在缺血和缺氧情况下的能量代谢 ；降低细胞内的酸中毒和由缺血引起的透膜离子流的变化 ；减少缺血时和心肌再灌注时出现的多核中性粒细胞的移动和浸润，减少实验性梗塞的范围 ；在产生这种作用的同时对血液动力学无明显影响。人体研究：对心绞痛患者的对照实验显示曲美他嗪可以 ：增加冠脉血流储备，因此在开始治疗的第15天起，延迟运动诱发缺血的发生 ；限制血压的快速波动而心率没有明显的改变 ；明显的降低心绞痛发作的频率 ；明显降低三硝酸甘油酯的使用。

【药代动力学】口服给药后，曲美他嗪吸收迅速，不到2小时即达到血浆峰值。单剂曲美他嗪20毫克口服后，血浆峰值浓度大约是55 ng/mL。重复给药后，24-36小时后达到稳定的状态并且在整个治疗中保持非常稳定。表观分布体积是4.8升/千克，这提示它具有良好的组织弥散性。蛋白结合率低，离体测定为16%。曲美他嗪主要通过尿液清除，主要以原型清除。清除半衰期大约是6小时。