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目的:
研究洛贝林调节多巴胺在细胞内外分布的作用位点及作用机制。
方法:
利用六羟基多巴(6-OHDA)损伤偏侧部分多巴胺纹状体系统模型、 Sprague-Dawley ( SD )鼠纹状体突触体摄取实验和神经母细胞瘤细胞系(SK-N-SH)及永久转染细胞膜多巴胺转运蛋白的中国仓鼠卵巢细胞系(CHO)研究洛贝林作用位点及其机制。
结果:
洛贝林可以有效降低6-OHDA损伤大鼠对阿朴吗啡的敏感性;洛贝林在细胞水平有效抑制多巴胺转运蛋白的转运活性,重新分布多巴胺在细胞内外浓度,而对多巴胺转运蛋白的释放功能没有影响。
结论:
洛贝林通过有效抑制细胞膜多巴胺转运蛋白的摄取功能增加突触间隙内多巴胺浓度;洛贝林是多巴胺转运蛋白的有效抑制因子。
含量测定:
精密量取本品适量,加水定量稀释制成1ml 中约含10μg 的溶液,照分光光度法,在249nm 的波长处测定吸收度,按C22H27NO2.HCl 的吸收系数(E1% 1cm)为375 计算,即得。
检查:
1、pH值 应为2.7 ~4.5 ,
2、颜色 取本品,依法检查,与黄色2 号标准比色液比较,不得更深。
3、其他 应符合注射剂项下有关各项规定
鉴别:
1、取本品,照盐酸洛贝林项下的鉴别(1) 项试验,显相同的反应。
2、取含量测定项下的溶液,照分光光度法测定,在249nm 的波长处有最大吸收,在222nm 的波长处有最小吸收。