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吲哚美辛 indomethacin sulindac
是很强的非选择性COX抑制剂,抗炎,镇痛和解热作用强大.自1963年用于临床以来,因不良反应多见而且严重,目前临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎,滑液囊炎,腱鞘炎,强直性脊椎炎等.对痛经也有较好疗效.对新生儿动脉导管未闭者或早产儿,0.1 0.2 mg/kg静脉注射,每12 h一次,连续3次,能促进动脉导管闭合.
常用量不良反应发生率高达35% 50%,约20%的患者必须停药.以眩晕,前额痛,精神障碍等中枢神经系统不良反应发生频率最高;厌食,恶心,腹痛,诱发或加重胃和十二指肠溃疡等胃肠反应次之;也可出现皮肤黏膜过敏反应,哮喘发作,中性粒细胞和血小板减少等,但罕有再生障碍性贫血发生.孕妇,从事危险或精细工作人员,精神病,癫?,活动性胃,十二指肠溃疡患者禁用.
Indomethacin
舒林酸Sulindac
Sulindac为吲哚类似物,具有亚砜样结构,该结构在体内转变成硫醚样化合物而发挥强大的抑制COX作用.本药t1/2 为7 h,其活性代谢物为18 h.适应证与indomethacin相似.因本药在吸收入血前较少被胃肠黏膜转化成活性代谢物,故胃肠反应发生率较低;肾毒性和中枢神经系统不良反应发生率也低于indomethacin.
丙酸类衍生物(propionic acid derivatives)为目前临床应用较广的NSAIDs.常用药物包括萘普生(naproxen),布洛芬(ibuprofen),非诺洛芬(fenopofen),酮布芬(ketoprofen),氟苯布洛芬(flurbiprofen)等(此类药物的化学结构见图20-2).