是三种生物源性胺类：5-羟色胺，去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取抑制剂，其中对5-羟色胺再摄取抑制作用最强，对去甲肾上腺素再摄取抑制作用也较强。文拉法辛对毒蕈碱、烟碱、组胺和肾上腺素受体无作用，对单胺氧化酶无抑制作用。

抗抑郁作用

该药主要通过同时阻断NE和5-HT的再摄取，升高NE和5-HT浓度而发挥双重抗抑郁作用，对多巴胺(DA)的重摄取，仅有轻微的抑制作用。对M胆碱受体，肾上腺素α1、α2、β受体，组胺H1受体几乎无亲和力。其活性代谢产物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重摄取，活性比原形药低。有研究表明，本品小剂量时主要抑制5-HT的再摄取，大剂量时对5-HT和NE的再摄取均有抑制作用。该药对5-HT再摄取的抑制作用弱于选择性5-HT重摄取抑制剂(SSRI)；对NE再摄取的抑制作用也弱于某些三环类抗抑郁药（TCA）或选择性NE再摄取抑制药。但本品单次或多次给药均可降低由异丙肾上腺素刺激大鼠松果体产生的cAMP浓度，引起肾上腺素β受体的快速下调，而TCA则需长期给药才有此效应。现认为文拉法辛对肾上腺素β受体的快速下调作用与其起效快有关。

有研究表明，此药可使正常人注意力集中，增强记忆力，加快反应速度，改善智力，且对主要驾驶参数（横向偏离水平）及一系列精神运动均无明显影响，但影响警觉。对于抑郁病人，一般用药1～2周后(也有4天内)即可出现明显抗抑郁作用，比TCA起效快。

对睡眠的影响

文拉法辛

该药可使总的睡眠时间减少，觉醒时间增加，总的快波睡眠时间(REM)缩短。阻断抑郁病人REM睡眠可产生缓慢而持久的症状改善，故此药对睡眠的影响可能参与抗抑郁作用。

镇痛作用

腹腔注射此药可提高小鼠的痛阈，半数有效量(ED50)为46.7mg/kg。这种作用可被纳洛酮(naloxone)明显抑制，但不被βFNA或naloxonazine所抑制。肾上腺素α2受体阻断药育亨宾(yohimbine)能削弱其镇痛作用，而肾上腺素α2受体激动剂可乐定(clonidine)可增强其作用。提示阿片κ、δ受体，肾上腺素α2受体与这种作用有关。但其临床镇痛作用仍待研究。

对体温的影响

一般认为文拉法辛不升高正常体温，但能拮抗利血平(reserpine)和阿扑吗啡(apomorphine)对小鼠的降温作用。但最近有文拉法辛治疗引起情感性精神障碍患者发热感的报道，并认为文拉法辛在50～75mg/d的剂量时仍有拟NE能作用，故可增加糖原及脂肪的分解，从而增强代谢引起全身发热感。

心血管系统

有报道称该药可使血压轻度升高，特别是舒张压，可能与文拉法辛阻断NE的重吸收有关。