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本品为微黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
其机制是与b 细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
【药代动力学】
本品为缓释片,健康成人口服本品10mg,约(11.6±5.54)小时达最高血药浓度,Cmax约为(373.5±86.57)ng/ml,半衰期为(9.67±3.50)小时,本品主要经肝脏代谢,代谢物无降糖活性。
【适应症】