含量测定

 对照品溶液的制备 取大黄素对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得（每1ml 中含大黄素0。1mg ）。

供试品溶液的制备 取本品粉末（过三号筛）约0。5g（同时另取本品粉末在105℃测定干燥失重），精密称定，置100ml 量瓶中，加甲醇约90ml，超声处理（功率250W，频率30kHz ）30分钟，放冷，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml 圆底烧瓶中，挥去甲醇，加2。5mol/L硫酸溶液20ml，加热回流1 小时，稍冷，加氯仿约30ml，继续回流2 小时，冷却，移置分液漏斗中，用少量氯仿洗涤容器，洗液并入分液漏斗中，分取氯仿层置50ml量瓶中，酸液用氯仿提取2次，每次约8ml，氯仿液并入50ml量瓶中，加氯仿至刻度，摇匀，即得。

测定法 精密量取对照品溶液2ml 和3ml ，挥去甲醇；另精密量取供试品溶液10ml，蒸干；上述三份残渣各精密加入2% 氨溶液与5% 氢氧化钠溶液的等量混合溶液20ml使溶解，用三号垂熔漏斗滤过，取续滤液，以试剂为空白，照分光光度法（附录Ⅴ B），在520nm 的波长处分别测定吸收度，计算，即得。

本品按干燥品计算，含总蒽醌以大黄素（C15H10O5）计，不得少于1。5% 。

药用配伍

1、用于风湿痹痛可单位浸酒服或配伍鸡血藤、西河柳等药。

2、用治黄疸、胆结石等症，可配合茵陈、连钱草等同用。

3、治淋浊带下，可与萆薢、薏苡仁同用。

4、用于瘀阻经闭症候，可配合茜草根、益母草等同用。

5、跌打损伤、瘀阻疼痛可与当归、红花同用。

6、用于肺热咳嗽、痰多喘咳可单味服用，也可配合黄芩、琵琶叶等药。

7、对疮疡肿毒、毒蛇咬伤可内服，或鲜品捣烂外敷。此外，本品还有缓泻通便的作用。

药理作用

 1.对心血管系统的作用

蒽醌注射液对麻醉兔有明显降压作用。连续给药几次后，药量蓄积，小剂量即可引起血压骤降甚至死亡。蒽醌注射液对麻醉兔有明显减慢心率作用，未发现心电图有其它改变。白藜芦醇葡萄糖甙(PD)注射液可使失血性休克大鼠在休克时减低的心输出量和每搏指数提高一倍左右，使总外周阻力下降到接近正常，使烧伤后下降的心输出量恢复至伤前的91%，心室功达100.1%，全身外周阻力恢复到接近正常，动物存活率明显提高。PD对正常大鼠离体工作心脏有明显的正性肌力作用，但不加快心率，能对抗普萘洛尔的负性肌力作用，还能对抗苯巴比妥钠所致心力衰竭。PD0.05.0.15.0.45mmol/L能明显加快细胞搏动率，并可被尼索地平、普萘洛尔和酚妥拉明阻断。PD0.05和0.15mmol/L能使缺糖、缺氧损伤后6小时和9小时及PD0.15mmol/L能使氯丙嗪损伤后9小时心肌细胞LDH释放量显著降低。提示PD对缺糖、缺氧及氯丙嗪损伤的心肌细胞有保护作用。虎杖能增加心肌营养血流量，但作用可被心得安所降低。体内实验表明，PD5mg/kg明显抑制ADP和AA诱导的血小板聚集作用；而对Ca2+诱导的血小板聚集也有一定的抑制作用，以给药后60分钟时抑制作用更为显著。体外实验表明，PD0.6.2.6.10.4μg/ml明显地抑制ADP、AA和Ca2+诱导的血小板聚集作用，而对凝血酶诱导的血小板聚集作用不显著。PD10.4μg/ml和育亨宾0.22μg/ml对终浓度为0.09-1.50μg/mlCN诱导的血小板聚集作用均有显著抑制作用。PD有改善微循环和兴奋肌心细胞的作用，在体内外都有抑制ADP诱导的兔血小板聚集作用。PD能明显地抑制ADP和肾上腺素诱导的人血小板聚集，前者的抑制率为15.2-29.7%，后者的抑制率为21.9-45.9%。PD6.7-107.2umol/L明显抑制AA和ADP诱导的兔血小极聚集和TXB2的产生，血小板聚集的抑制率分别为48-90%和43-69%；TXB2产生的抑制率分别为50-87%和43-68%；血小板聚集的抑制率和TXB2产生的抑制率间呈显著正相关。PD有扩张肠系膜微血管的作用。采用兔离体血管容积法观察到PD1.71mmol/L可非竞争性抑制去甲肾上腺素收缩肺动脉的作用。4.09mmol/L及5.12mmol/L可舒张兔离体肺动脉，5.12mmol/L可舒张兔离体颈动脉。PD对肺动脉的舒张作用可被B-肾上腺素受体阻滞剂普萘洛尔减弱。PD可以使烧伤后收缩型血管转变为扩张型，减少血栓形成。PD对大鼠不可逆性失血性休克时血压的影响：静脉注射不同剂量的PD和回输放出的血液后，可使动脉血压稳定上升，使休克时缩窄的细动脉口径恢复，毛细血管开放，动物存活率明显提高。PD的作用效果与剂量增加有一定的趋势。

2.保肝作用

PD、白藜芦醇(Resveratrol)对口饲过氧化玉米油所致大鼠肝损害有治疗作用，主要结果为：。

 2.1.部分制止大鼠肝中过氧化类脂化合物的堆集(TC、TG、PC、LPO的蓄积)。

2.2.降低小鼠血清中的GOT和GPT的水平，降低LPO和减少血清FFA、血清中的TC、TG、HDL-ch水平不变；(3)阻止过氧化物在鼠肝内微粒体ADP和N-ADPH所诱导。对饮用玉米油-胆固醇-胆酸酸性混合物的小鼠的实验结果表明，PD、白藜芦醇影响类脂新陈代谢为：。

2.3.服用白藜芦醇对TC、TG在肝中积聚有一定抑制作用；PD对血清TG和LDL-ch的提高有一定抑制作用；减少了致动脉粥样硬化指数。

2.4.白藜芦醇和PD减少了在小白鼠肝中的14C-软脂酸的脂肪生成。虎杖、小田基黄煎剂能明显降低血清肝红素量和降低血清谷丙转氨酶活力的作用，但无利胆作用。

3.抗菌、抗病毒作用

大黄素、7-乙酰基-2-甲氧基-6-甲基-8-羟基-1，4-萘醌具有抗菌活性。白藜芦醇体外抗菌试验表明：其对导致顽癣、汗疱状白癣的深红色发癣菌、趾间发癣菌具有强力抗菌性能，并对枯草杆菌、藤黄八迭菌等有较强的杀菌作用。大黄素、PD、大黄素-8-葡萄糖甙对金黄色葡萄球菌、肝炎双球菌有抑制作用。虎杖中含有的一种黄酮类物质对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、变形杆菌有抑制作用。10%虎杖煎液对单纯疱疹病毒、流感亚洲甲型京科68-1病毒及埃可Ⅱ型病毒(ECHO11)均有抑制作用。3%煎液对479号腺病毒3型、72号脊髓灰质炎Ⅱ型、44号埃可9型、柯萨奇A9型及B5型、乙型脑炎(京卫研I株)、140号单纯疱疹等7种代表性病毒株均有较强的抑制作用。虎杖单体Ⅰ和Ⅱ可使乙型肝炎抗原滴度降低8倍。

4.镇咳平喘作用

用电刺激猫喉上神经法实验表明大黄素、PD、复方阴阳莲(虎杖、十大功劳、枇杷叶煎剂均有镇咳作用。用小白鼠恒压氨雾法也显示PD有镇咳作用。虎杖7.5%煎液能对抗组胺引起的豚鼠气管收缩加药5分钟后，对抗强度为75%，故有一定平喘作用，但其作用强度不如氨茶碱。对乙酰胆碱引起的气管收缩无对抗作用。

5.对前列环素影响

5.对培养人脐静脉内皮细胞释放前列环素(PGI2)及形态学的影响：用放射免疫分析法测定培养液中6-keto-PGF1a浓度的方法研究了PD对原代培养的人脐静脉内皮细胞释放前列环素的影响，结果表明PD有呈剂量依赖增加PGI2释放的作用，PD0.46.0.15mmol/L作用10分钟时，6-keto-PGF1a增加显著，且前者的作用至30分钟时仍非常界著，但低于0.15mmol/L剂量时则无增加作用。未见PD对细胞形态学产生影响。

6.抗肿瘤作用

蒽醌类化合物能抑制人早幼粒白细胞(HL-60)细胞，其作用机理主要是抑制细胞DNA和RNA的合成，以大黄素的细胞毒作用最强，在100umol/L(约40μg/ml)浓度下对DNA的前体物[3H-Me]dThd掺入抑制作用顺序是：大黄素、大黄素甲醚-8-O-D-葡萄糖甙>大黄素甲醚>大黄素-8-O-D-葡萄糖甙>大黄酸>虎杖甙。对RNA前体物[5.3H]cyd掺入抑制作用要小些，其顺序是：大黄素>大黄素甲醚>大黄素甲醚-8-O-D-葡萄糖甙，虎杖甙。大黄素比其葡萄糖甙具有更强的细胞毒作用，而其他成分没有这种构效关系。口服虎杖煎剂10天，对小鼠艾氏腹水癌的抑瘤率为35.3%，并能延长动物存活时间。大黄素对小鼠肉瘤、小鼠肝瘤、小鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色素瘤及大白鼠瓦克癌等7个瘤株的抑制率均在30%以上。

7.降血糖作用

家免静脉注射从虎杖中提得的草酸，可引起低血糖性休克。虎杖可降低实验性动物糖尿病的发生率和死亡率。

8.降血脂作用

白黎芦醇甙给正常大鼠灌胃200mg/kg，连续7天，能明显降低血清胆固醇，而虎杖煎剂无明显作用，可能因煎剂中白黎芦醇含量较少所致。

9.止血作用

虎杖煎剂作用，对外伤出血有明显止血作用，内服对上消化道出血也有止血作用。

10.其它作用

虎杖提取物有解热镇痛作用。白黎芦醇甙与戊巴比妥钠及氨基甲酸乙酯有协同作用，能明显延长小鼠睡眠时间。虎杖煎剂对烫伤创面有收敛、防止感染和消炎作用。此外，一定浓度的大黄素可引起小肠肌张力增高，收缩振幅增大，增大剂量则可抑制小肠活动。

化学成分

 根和根茎含游离蒽醌及蒽配甙，主要为大黄素（emodin），大黄素甲醚（Physcion）[1-3]，大黄酚（chrysopha－nol）[1,2]，蒽甙（anthraglycside）A即大黄素甲醚(8－O-β-D-葡萄糖甙（Physcion-8－O-β-D-glucoside）[4]，蒽甙（anthraglycoside）B即大黄素8－O-β-D-葡萄糖甙（emodin－8－O-β-D-glucoside)[3,4]，迷人醇（fallacinol），6-羟基芦荟大黄素（citreorsein），大黄素-8-甲醚（questin），6-羟基芦荟大黄素-8-甲醚（questinol）[5]等。还含芪类化合物：白藜芦醇（resveratrol）即是3，4’，5-三羟基芪（3，4’，5－tri－

hydroxystilbene），虎杖甙（Polydatin）即白藜芦醇3-O-β-D-葡萄糖甙（rerveratrol-3-O-β-D-glucoside）[3,6]，又含原儿茶酸（Protocate－chuic acid），右旋儿茶精（catechin)，2，5－二甲基-7-羟基色酮（2，5－dimethyl-7-hydroxychromone），7-羟基-4-甲氧基-5-甲基香豆精(7-hydroxyl-4-methoxy-5-methyl coumarin），2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃配（2－methoxy－6－acetyl－7－methyljuglone），决明蒽酮-8-葡萄糖甙（torachrysone－8－O-D－glucoside）[5]，β-谷甾醇葡萄糖甙（β－sitosterol glucoside）[3]以及葡萄糖（glucose），鼠李糖（rhamnose）[1]，多糖[7]，氨基酸12．99%和铜、铁、锰、锌、钾及钾盐[8]等。

显微鉴别

根茎横切面：木栓层为5-10数列木栓细胞，棕红色。皮层较窄，散有纤维束，有时可见切向延长的分枝状石细胞；薄壁细胞含有草酸钙簇晶及淀粉粒。韧皮部也有纤维束和草酸钙簇晶散在。形成层成环。木质部中木纤维发达，导管较少，常单个或数个成束散列于木纤维及木薄壁细胞间，木射线宽2-7列细胞。髓部薄壁细胞含有草酸钙簇晶；有时可见类圆形石细胞。

粉末特征

 棕黄色或棕色。

①草酸钙簇晶较大，直径21－110μm，棱角较钝。

②韧皮纤维成束，细长，较平直，木化，纹孔细点状，人字形或十字形，胞腔内含淀粉粒，有的纤维具横隔。

③分技状石细胞多2-3个相连，纺锤形、类长方形或延长作纤维状。孔沟疏密不一，胞受苦内含淀粉粒。有的石细胞具横隔。

④皮层纤维梭形或长纺锤形，边线不整齐，长180-335pm，壁稍厚木化，纹孔稀疏，有的具横隔。

⑤木射线细胞壁较厚木化，纹孔较密。

⑥淀粉粒众多，单粒类圆形，直径3-13μm，脐点点状，复粒大多由2-4分粒组成。

理化鉴别

 （1）取本品粗粉5g，加乙醇25ml，浸渍2h,过滤。滤液蒸干，残渣加水约2ml，充分搅拌，取上清液，加氯仿10ml，振摇提取，分取氯仿液，蒸干。残渣加氢氧化钠试液2滴，显樱红色。

（2）取上项氯仿提取后的水层液，加醋酸乙酯10ml，振摇提取，分取醋酸乙酯液，蒸干。残渣加水约5ml，再用乙醚5ml提取。分取乙醚液，蒸干，残渣加乙醇1ml溶解后，点于滤纸上，置紫外光灯下观察，显亮蓝色荧光。（检查芪类化合物）。

（3）取上项氯仿提取后的下层水层液，加三氯化铁试液2滴，显污绿色。（检查缩合型鞣质）。

（4）薄层色谱 取本品粉末（40目）5g，用甲醇回流提取，浓缩后作供试液。另取大黄素、大黄素甲醚、大黄酚制成对照品溶液，分别吸取二溶液。点样于硅胶G薄层板上，以苯-无水乙醇（8：2）为展开剂，展距13cm，以氨蒸气显色。供试品色谱中，在与对照品色谱的相应位置上，显相同的樱红色斑点。

药(毒)理学

芪三酚甙腹腔注射对小鼠的LD50为1000.0±57.3mg/kg。芪三酚甙700mg/kg腹腔注射，连续6周，可引起大鼠白细胞总数下降，肝细胞坏死，腹膜炎症，骨髓脂肪增生病变。给小鼠灌胃虎杖蒽醌衍生物9g/kg，观察l周未见死亡。小鼠腹腔注射虎杖甙和白藜芦醇甙的LD50分别为1363.9±199.4mg/kg和1000.0±57.3mg/kg，腹腔注射白藜芦醇甙50、150及170mg/kg，连续42天，各组部分大鼠均有不同程度的肝细胞坏死和腹膜炎症以及骨髓脂肪增生，大剂量组还引起白细胞减少。PD对大鼠的亚急性毒性试验亦表明，可部分发生骨髓脂肪增生病变和肝细胞坏死，但对肝功能无明显影响。