文拉法辛口服吸收良好，单剂量口服可被吸收92%，生物利用度为45%。在肝脏内广泛代谢，主要代谢产物是O-去甲基-文拉法辛(ODV)，并主要通过肾脏排泄。文拉法辛和ODV的表现清除半衰期分别为5±2和11±2小时，表现分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。多次给药3天内可达稳态血药浓度。进食不影响药物的吸收。

文拉法辛和ODV与血浆蛋白的结合率很小，分别为27%和30%。服用怡诺思缓释胶囊(150mg/24小时)后文拉法辛和ODV的血药峰浓度分别为150ng/mL和260ng/mL，达峰时间为5.5小时和9小时。