1968年反兴奋剂运动刚开始时，国际奥委会规定的违禁药物为四大类，随后逐渐增加，目前已经达到七大类。虽然在分类时的表述有所不同，但基本上是按照这些物质的药理作用来分类的。

刺激剂

这类药物按药理学特点和化学结构可分为以下几种：

1、精神刺激药：包括苯丙胺和它的相关衍生物及其盐类

2、拟交感神经胺类药物：这是一类仿内源性儿茶酚胺的肾上腺素和去甲肾上腺素作用的物质，以麻黄碱和它们的衍生物及其盐类为代表。

3、咖啡因类：此类又称为黄嘌呤类，因其带有黄嘌呤基团。

4、杂类中枢神经刺激物质：如胺苯唑、戌四唑、尼可刹米和士的宁等。

刺激剂是最早使用，也是最早禁用的一批兴奋剂，也是最原始意义上的兴奋剂，因为只有这一类兴奋剂对神经肌肉的药理作用才是真正的“兴奋作用”。20世纪70年代以前，运动员所使用的兴奋剂主要都属于这一类。1960年罗马奥运会和1972年慕尼黑奥运会上所查出来的使用兴奋剂有苯丙胺、麻黄素、去甲伪麻黄碱和尼可刹米。

麻醉止痛剂

这类药物按药理学特点和化学结构可分为两大类。

1．哌替啶类：杜冷丁、安诺丁、二苯哌己酮和美散痛，以及它们的盐类和衍生物，其主要功能性化学基团是哌替啶

2．阿片生物碱类：包括吗啡、可待因，狄奥宁（乙基吗啡）、海洛因、羟甲左吗南和镇痛新，以及他们的盐类和衍生物，化学核心基团是从阿片中提取出来的吗啡生物碱。

合成类固醇类

作为兴奋剂使用的合成类固醇，其衍生物和商品剂型品种特别繁多，多数为雄性激素的衍生物。这是目前使用范围最广，使用频度最高的一类兴奋剂，也是药检中的重要对象。国际奥委会只是禁用了一些主要品种，但其禁用谱一直在不断扩大。

利尿剂

此类药物的临床效应是通过影响肾脏的尿液生成过程，来增加尿量排出，从而缓解或消除水肿等症状。

目的：

1．通过快速排除体内水分，减轻体重。

2．增加尿量，来尽快减少体液和排泄物中其他兴奋剂代谢产物，以此来造成药检的假阴性结果。

3．加速其他兴奋剂及其他代谢产物的排泄过程，从而缓解某些副作用。

β-阻断剂

以抑制性为主，在体育运动中运用比较少，临床常用于治疗高血压与心律失常等，有心得安、心得平、心得宁、心得舒和心得静等。这类药物是1988年国际奥委会决定新增加的禁用兴奋剂。

内源性肽类激素

内源性肽类激素大多以激素的形式存在于人体

1．人体生长激素（hGH）

2．胰岛素

3．红细胞生成素（EPO）

4．促性腺素

血液兴奋剂

又称为血液红细胞回输技术，20世纪40年代开始使用，原来是用异体同型输血，来达到短期内增加血红细胞数量，从而达到增强血液载氧能力。进入20世纪80年代，发明了血液回输术。有报道说，血液回输引起的红细胞数量等血液指标的升高可延续3个月。1988年汉城奥运会正式被国际奥委会列入禁用范围。