招生方案
APP下载

扫一扫,立即下载

医学教育网APP下载
手机网
医学教育网手机网

手机网二维码

微 信
医学教育网微信公号

官方微信

搜索|
您的位置:医学教育网 > 医学百科类 > 药物 > 正文

注射用奥美拉唑钠临床研究

2012-10-29 13:45 医学教育网
|

【功效主治】 主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征,也可用于胃溃疡和反流性食管炎医|学教育网搜集整理。

【药理作用】 奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物,籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌,是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速,每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。 奥美拉唑是一种弱碱性物质,在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质,抑制H+,K+一ATP酶(质子泵)。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性,并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但与刺激物无关。 人体静脉给予奥美拉唑,呈剂量相关性的抑制胃酸分泌,为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用,建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度,24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药—时曲线下面积(AUC)相关,而与给药时的血药浓度无关。 幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关,包括十二指肠溃疡和胃溃疡,分别由95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。 奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌,这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关,并因此减少了胃肠道出血等并发症,同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。 任何方法,包括质子泵抑制剂所致胃酸减少,都增加胃肠道内正常菌群的数量,用抑酸药物治疗,则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。 在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中,观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤,这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。

【药物相互作用】 因为本品可使胃内酸度下降,有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时,酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。 由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素F4502C19(CYP2C19)代谢,会延长其它酶解物如地西泮、华法林(R—华法林)和苯妥英的清除。本品与华法林和苯妥英治疗时应给予监测,必要时应予减低华法林或苯妥英之剂量。持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次给予本品20mg,苯妥英的血药浓度并不受影响。同样,持续使用华法林治疗的病人同时每天一次给予本品20mg,并不改变凝血时间。 当奥美拉唑与克拉霉素合用时,它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时,无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。

【不良反应】 奥美拉唑的耐受性良好,不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告,但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。下述不良反应中:“常见”是指发生率≥l/100;“不常见”是指发生率≥l/1000,但<1/100;“罕见”是指发生率<1/1000。一 常见 1 中枢和外周神经系统:头痛;2 消化系统:腹泻、便秘腹痛、恶心/呕吐和气胀;二 不常见 1 中枢和外周神经系统:头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕;2 肝脏:肝酶升高;3 皮肤:皮疹和(或)瘙痒、荨麻疹; 4 其他:不适;三 罕见 1 中枢和外周神经系统:可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉,多见于重症患者;2 内分泌系统:男子乳房女性化;3 消化系统:口干、口炎和胃肠道念珠菌感染;4 血液系统:白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少; 5 肝脏:脑病(见于先前有严重肝病患者),肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭; 6 肌肉与骨骼:关节痛、肌力减弱和肌痛; 7 皮肤:光敏性、多形牲红斑、Stevens—Johnson综合征、毒性表皮坏死(TEN)、脱发; 8 其他:过敏反应,例如血管睦水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外围水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。曾有文献报道,个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。

【禁忌症】 对本品过敏者,严重肾功能不全者及婴儿禁用。

医师资格考试公众号

编辑推荐
考试辅导
回到顶部
折叠