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口服10mg后，30-60分钟达至血药浓度，1小时时血浓度峰值为257ug/L(儿童980ug/L)医学`教育网搜集整理。食物因素对吸收程度无影响，但可以轻微影响吸收速率。本品半衰期为6.7-10.9小时(儿童6.9-7.1小时)。西替利嗪给药量93%与血浆蛋白结合，肝脏仅有少量代谢，首过效应很小。主要以原形通过肾脏消除。长期给药并不改变药物清除率。
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