本品为阿片受体特异性拮抗剂，对四种阿片受体亚型（m-受体、d -受体、k -受体、s -受体）均有拮抗作用。对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射，可迅速翻转吗啡的作用，1～3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征医学|教育网搜集整理。纳洛酮还有抗休克作用，对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。