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苯酰甲硝唑分散片药代动力学研究

2012-10-11 13:41 医学教育网
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吸收:苯酰甲硝唑本身不被吸收,但可通过肠壁吸收水解的甲硝唑,在人的血浆中未检出苯酰甲硝唑。单次口服苯酰甲硝唑3.2g后5.1小时,其最大平均血药浓度为16.6μg/mg。单次口服苯酰甲硝唑0.64g后3.2小时。其血药浓度为4μg/mg医|学教育网搜集整理。

分布:甲硝唑广泛贯穿于细胞内和细胞外的身体组织,也横跨胎盘。曾发现在脓肿、胆和CSF中的治疗浓度,两个病人以1g分4次/天的治疗剂量,口服7天后,在CSF里浓度为58-80.4mg/ml。发现在人的精液里,骨髓中的浓度均相当于血清中的浓度。

代谢:甲硝唑在肝中,通过酸氧化和葡萄糖醛酸化物结合,部分代谢,曾检定在尿中有五种代谢物,但认为甲硝唑最后代谢物大部分无活性。苯酰甲硝唑平均消除半衰期为9.7小时。

排泄:相当于甲硝唑给药剂量的12-16%,以未变化的甲硝唑从尿中排出;相当于甲硝唑给药剂量的44-64%,是以甲硝唑和羟甲基衍生物的硝基化合物形式排除。剩余部分未知。

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