(1) 血浆中浓度
健康受试者(5例)进行三次静脉滴注比阿培南,每次60分钟,剂量分别为150mg、300mg及600mg,血药浓度与给药剂量呈线性关系。反复多次进行静脉滴注时,药物代谢动力学结果显示,与单次静脉滴注的结果几乎相同,没有观察到蓄积性医`学教育网搜集整理。
(2) 体内分布
30分钟或60分钟单次静脉滴注比阿培南300mg时,骨盆液中最高浓度为9.6μg/ml。用药6小时后唾液中药物浓度为0.1-2.5μg/g。
(3) 代谢
健康成人(5例)单次静脉滴注比阿培南150mg、300mg及600mg,以及多次静脉滴注300mg和600mg后,血液均未检出代谢物,代谢物中有9.7%-23.4%经尿排泄。并且代谢物均无抑菌活性。
(4) 排泄
健康成人(5例)60分钟单次静脉滴注比阿培南150mg、300mg及600mg时,给药后0-2小时的平均尿中比阿培南浓度分别为325.5、584.8和1105.1μg/ml,在给药后8-12小时尿中药物浓度分别为2.4、4.7和21.4μg/ml。而且0-12小时累计排泄率分别为62.1%、63.4%和64.0%。
(5) 肾功能不全患者给药后的血药浓度
对肾功能不全患者(3例),静脉滴注本品300mg,每次60分钟,结果表明,肾功能减退时,本品半衰期延长。
对于肌酐清除率为50ml/min的中度肾功能障碍患者(3例),静脉滴注本品300mg,一日2次,共7天,14次,每次30分钟,在血中、尿液中均未见药物蓄积。
对于必须进行血液透析的严重肾功能不全患者(5例),用本品300mg,在不进行血液透析期间使用,每次60分钟,结果表明本品半衰期延长。