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雄激素对男性从胚胎早期及不同的生长期,都起着重要的生理作用。在男性胎儿的性分化中,雄激素起关键的作用。在青春期,雄激素使阴茎增长,促进胡须、阴毛和腋毛的生长,精子的生成和成熟也需要雄激素,雄激素促使皮脂腺增生和分泌,喉结生长,致声音变得低沉,增加骨骼肌生长。睾酮对骨骼也有促进生长的作用。骨骼的生长是由生长激素介导的,睾酮增加内生生长素的分泌,同时也增加身高生长率。
雄激素也刺激骨骺的成熟和闭合,从而最后限制了青春期身高的生长。在成年男性,大剂量的睾酮或其衍生物,抑制促性腺激素的分泌,结果使睾丸的间质组织和曲精小管萎缩。女性在青春发育期,由卵巢和肾上腺产生的雄激素使阴毛和腋毛生长,在正常女性,作用弱的雄激素:雄烯二酮(androstenedione)和表雄酮(epiandrosterone)的产生率高于睾酮。
雄激素对女性不仅可以引起面部和体毛的生长,也可引起喉音低沉、阴蒂增大、额部秃顶和显著的男性化。在男性和女性,雄激素对垂体促性腺激素的分泌均有负反馈作用。药理剂量的雄激素能抑制垂体促性腺激素的分泌而影响正常性腺功能。