化学成分

商品名：艾达、瑞斯意、瑞婷、瑞宁得

中文别名：阿那曲唑，阿那舒唑

英文名称：Anastrozole

汉语拼音：Anaquzuo

成品剂型：片剂

药用类别：选择性非甾体类芳香化酶抑制剂

化学名称：

a，a，a'a'-四甲基-5-（1H-1，2，4-三唑-1-基甲基）-1，3-二乙氰苯。

2,2'-[5-(1H-1,2,4-三吡咯－1-基－甲基)－1，3-亚苯基]双(2－甲基丙腈)

化学结构式：

分子式：C17H19N5

分子量：293.37

药学医理

【适应症】阿那曲唑适用于经他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用阿那曲唑。

【药理作用】阿那曲唑为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外，阿那曲唑对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【药代动力学】阿那曲唑口服吸收较快，在体内约40%阿那曲唑与血浆蛋白结合，大部分代谢成无活性产物经尿排除，约百分之十阿那曲唑以原形从尿排除。据资料报道，健康男性受试者口服本品1mg后，血药浓度达峰时间为1.22±0.46小时，血药峰浓度为9.99±3.24ng/ml，消除半衰期为35.96±14.17小时。

【用法用量】片剂：每日口服一次，每次1片（1毫克），对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

注意禁忌

【不良反应】阿那曲唑副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱（厌食、恶心、呕吐和腹泻）、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度，容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告，主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周，如有持续出血现象，需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道（如转肽酶及碱性磷酸酶升高），但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】阿那曲唑禁用以下情况：1.绝经前妇女。2.妊娠期或哺乳期妇女。3.有严重肾损害的病人（肌酐清除率<20ml/min）。4.有中到重度肝损害病人。5.已知对阿那曲唑及其制剂辅料过敏的病人。

【注意事项】1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人，尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。2.当对激素水平产生怀疑时，闭经应考虑是激素平衡破坏所致。3.本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状，在上述症状持续出现时，病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】阿那曲唑片禁用于妊娠期和哺乳期妇女。

【儿童用药】有关阿那曲唑片安全性和有效性的试验尚未在儿童中进行，因此该药不用于儿童。

【老年患者用药】同成人用药。

【药物相互作用】安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时，不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效，故不宜同本品合用。

【药物过量】阿那曲唑应用过量尚无特殊解救药，治疗只能是对症处理。若过量服用，在病人清醒时可进行摧吐，因本品血浆蛋白结合率较低，透析也可奏效。