药理毒理

本品为病毒抑制剂，本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位，防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒复制仍可恢复。体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹（HSV-1和HSV-2 型）、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV 的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。

药代动力学

本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14～17%。本品在体内不代谢，成人静脉滴注47～57mg/kg，每8小时1次后，血药峰浓度（Cmax）可达575mmol/L。其血消除半衰期（t1/2β）为3.3～ 6.8小时，主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄，约80%～87%自肾排出。

用法用量： 静脉滴注。1.巨细胞病毒性视网膜炎（1）诱导期用药：每8小时一次，按体重一次滴注60mg/kg，用输液泵滴注1小时以上，连续14～21日，视治疗后的效果而定，也可按体重一次90mg/kg，每12小时一次。肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整，剂量如下表： 肌酐清除率 （ml/分钟） 每8小时剂量（mg/kg） 肌酐清除率 （ml/分钟） 每8小时剂量（mg/kg） ≥96 60 54 35 90 57 48 32 84 53 42 28 78 49 36 25 72 46 30 21 66 42 24 18 60 39 （2）维持期用药：按体重一次90mg/kg，一日1次。用输液泵滴注2小时以上。如患者在维持期视网膜炎症状加重时，应仍恢复诱导期剂量。肾功能减退者维持期剂量应按下表调整： 肌酐清除率 （ml/分钟） 每8小时剂量（mg/kg） 肌酐清除率 （ml/分钟） 每8小时剂量（mg/kg） ≥84 90 48～60 71 72～84 78 36～48 63 60～72 75 24～36 57 2. 单纯疱疹和带状疱疹： 按体重一次40mg/kg，每8小时一次，经输液泵滴注1 小时，共14～21日。肌酐清除率低于96ml/分钟者，剂量应调整。 ?