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药理毒理: 本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌,并促进小、大肠,本品主要成份为:甲硫酸新斯的明。
其化学名称为:N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵甲基硫酸盐。
分子式:C13H22N2O6S
分子量:334.39
尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。
药代动力学: 本品注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0。89-1。2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。 本品血清蛋白结合率为15%-25%,但进入中枢神经系统的药量很少(补静脉注射的半衰期)。