【功效主治】

用于高血压的治疗，可单独使用或与其他抗高血压药合用。

【化学成分】

主要成分：本品主要成份及化学名称：1-［4-[[2-（1-甲基乙氧基）-乙氧基]-甲基]-苯氧基］-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐。分子式：（C18H31NO4）2·C4H4O4分子量：492.52

【药理作用】

1 药理本品为选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂，临床上用于降低血压。在治疗剂量范围内，本品无明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。高剂量时（?20mg）可抑制β2肾上腺素能受体（β2受体主要位于支气管和血管平滑肌）。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。2 毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20?24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未观察到潜在的致癌事件。按体重计算，这两个剂量分别是人体最大推荐剂量20mg（或0.4mg/kg/日对50kg的个体）的625倍和312倍；按体表面积计算，分别是人体最大推荐剂量的59倍和64倍。微生物致突变试验，中华仓鼠V76细胞、小鼠和大鼠的突变试验研究中，均未发现潜在的致突变事件。大鼠生殖研究表明，本品剂量达150mg/kg/日时，或分别达人体最大推荐剂量的375倍（体重换算）和77倍（体表面积换算）时，均未显示损害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以监测到本品（在小于2%的剂量）。

【药物相互作用】

本品不应与其他β阻滞剂合用，本品与利血平、胍乙啶合用时，可增加本品的β受体阻滞作用，导致交感活性过度减低，应密切监测。接受可乐定治疗的患者，若要停止用药，在可乐定停药前数天先停用本品。本品与有心肌抑制或房室传导阻滞作用的药物合用时须谨慎，如异搏定、硫氮唑酮类、双异丙吡胺，因可出现叠加作用。利血平增加本品的代谢，缩短本品消除半衰期，但初始剂量不需调整。本品对服用华法令患者的凝血酶原时间没有影响。