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【别名】 安小辛;氮芥;恩比兴;肿瘤良 ,双氯乙基甲胺,恩比新,恩经兴, 盐酸氮芥
【英文名】 Chlormethine、Nitrogen mustard,Mustargen,Embichin, Chloromethamine,HN2?
【作用特点】 氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表,它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合,进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合,产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感,由G1期进入S期延迟。大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。该药水溶液极不稳定,进入体内作用迅速,在血中停留的时间只有0.5~1min,90%在1min内由血中消失。24小时内50%以代谢物形式排出。此外,本品尚有弱免疫抑制作用。? 【相互作用】 烷化剂的耐药性与DNA受损后的修复能力有关,咖啡因、氯喹可阻止其修复,故可增效。本品与氯霉素及磺胺类药合用可加重骨髓的抑制作用。使用本品前宜加用止吐剂如恩丹西酮或格拉司琼等,减轻胃肠道反应。【规格】 针剂:每支5mg、10mg。