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奈替米星药理作用

2012-10-15 18:03 医学教育网
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抗菌谱与庆大素近似,本品的特点是对氨基糖甙乙酰转移酶AAC(3)稳定。对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株,本品可敏感。肌注后迅速吸收,血药峰浓度在30-60分内出现。按2mg/kg注药,血药峰浓度可达7μg/ml。按规定剂量给药,8小时后血药浓度小于3μg/ml。本品的半衰期为2-2.5小时,不随用药途径变化,但剂量加大时则半衰期可延长(按3mg/kg给药,t1/2为3小时)。80%的药物在24小时内自尿中排泄,尿药浓度可超过100μg/ml。肾上腺本品在体内不代谢。每12小时给药1-4mg/kg,可于用药第2次达到稳态。本品广泛分布于各主要脏器和各体液中,但在脑脊液和胆汁中浓度低。由于本品可进入腹水或水肿液中,因此,此类患者的血药浓度常低于其他患者。发热者的血药浓度也常低于不发热者,但退热后血药浓度可略升高。本品抗菌作用与庆大霉素基本相似,对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸椽酸杆菌属、沙雷菌属、绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌等具良好抗菌作用。

脑膜炎球菌及流感杆菌对之亦多数敏感。本品对普罗菲登菌属、沙雷菌属的作用不如庆大霉素,对绿脓杆菌的作用不如妥布霉素,但对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类;本品对部分甲氧西林耐药菌有抗菌作用,对肺炎球菌、各组链球菌的作用较差,对肠球菌属和厌氧菌无作用。本品对某些氨基糖甙类钝化酶稳定,因此对部分庆大霉素耐药菌仍有效。

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