急性毒性

大鼠和小鼠口服茚地那韦的LD50大约是>5000mg/kg，静脉用药小鼠LD50是≥(greaterthanorequalto)5000mg/kg，大鼠LD50是>5000mg/kg。

慢性毒性

大鼠用茚地那韦≥(greaterthanorequalto)50mg/kg/天治疗。尿中可见结晶体（与原型药相符合）。猴用药量至40mg/kg，每天2次时，未见结晶尿。但曾经观察到，有一只猴在用药量至160mg/kgbid时，发生结晶尿，狗用药量增至40mg/kg/天时，未观察到结晶尿；但有一只狗用药量80mg/kg/天时，发生结晶尿。目前认为结晶尿的出现与药物引起的肾损伤并无关系。在这些动物中未观察到血浆肌酐或尿素氮的升 甲状腺

高。给予大鼠至640mg/kg/天的茚地那韦，持续用药53周，给狗至80mg/kg/天，持续用药53周，猴160mg/kgbid，用药5周，均未观察到肾脏的组织学改变。大鼠用茚地那韦≥(greaterthanorequalto)160mg/kg/天，可见甲状腺素清除率增加，以致甲状腺重量增加，甲状腺滤泡细胞过渡增生。大鼠用药量≥(greaterthanorequalto)40mg/kg/天时，肝重量增加；用药量≥(greaterthanorequalto)320mg/kg/天时，合并出现肝细胞肿胀。大鼠用药量直到增至640mg/kg/天时，仍见到类似改变，但未见到肝损害的组织学证据。

致癌作用

在小鼠和大鼠中进行致癌性研究：在小鼠中未观察到任何种类的肿瘤发生率的提高。雄性和雌性小鼠茚地那韦的最高实验剂量分别是480mg/kg/天和640mg/kg/天，这两种剂量产生的日组织暴露浓度约相当于人服用推荐剂量的1.7倍和2.6倍。大鼠（雄性和雌性）服用最高实验剂量640mg/kg/天后，可见甲状腺瘤的发生率增高。在最高剂量条件下，大鼠的日组织暴露浓度高于人日组织暴露浓度的1.3-2.3倍。

致突变作用

在体外微生物致突变（Ames）实验中，DNA裂解的体外碱洗脱化验，体内和体外染色体畸变分析和体外哺乳动物细胞致突变分析等研究中，均无证据显示茚地那韦有致突变性或基因毒性。

对生殖系统的影响

用药剂量至640mg/kg/天时，在雌性大鼠中未观察到茚地那韦对交配、繁殖或胚胎存活有与治疗相关性影响。在雌性大鼠中未观察到对交配行为的与治疗相关的影响。这种剂量产生的组织暴露浓度相当于或高于临床剂量所产生的组织暴露浓度。另外，用药的雄性大鼠与未用药的雌性大鼠交配后，未观察到雌性大鼠受精及繁殖力的与治疗相关的影响。

对发育的影响

发育影响研究在大鼠、兔、狗中进行，（用药剂量可产生相当于或稍高于人服用推荐剂量的组织暴露浓度）表明无药物致畸性的证据。在大鼠中未见到治疗相关的外在或内脏器官改变。大鼠用药量≥（greaterthanorequalto）160mg/kg/天（低于或等于人组织暴露浓度），与对照组相比观察到治疗组多肋骨数的发生率增高，用药量至640mg/kg/天（相当于或略高于人组织暴露浓度）时，多颈肋的发生率增高。在兔和狗中，未见到治疗相关性的外在、内脏或骨骼改变。在所有3种动物中，未见到对胚胎、胎儿存活或胎儿重量的治疗相关性影响。在大鼠和狗的子宫中，观察到高浓度的茚地那韦，但在兔的子宫中则很低。研究表明，给予哺乳期大鼠茚地那韦40或640mg/kg/天时，乳汁中有茚地那韦。