可抑制血清Tc及LDL-C的浓度升高，保护血管内皮细胞和基底膜完整，抑制血管壁炎症和内膜增生，抑制动脉粥样硬化的发展，同时能改善心肌代谢，增强心肌能量储备，促进DNA、RNA的合成，提高机体耐缺氧能力，增强心肌收缩力，提高血浆环腺苷酸(cAMP)水平，抑制血小板的聚集、稳定心肌细胞膜。麝香保心丸还具有调节机体免疫功能的作用，通过抑制巨噬细胞释放一氧化氮(NO)，肿瘤坏死因子Cl(TNF-C1)等炎症介质，而达到减轻机体组织损伤的作用，并通过降低内皮素(ET)的浓度阻断心室重构过程，进一步改善心功能，对心绞痛产生有利的影响。