头孢西丁通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合抑制细菌分裂活跃的细胞的细胞壁生物合成从而起抗菌作用各菌种有其独特的青霉素结合蛋白头孢西丁与各菌种青霉素结合蛋白的亲和力影响着该药物的抗菌谱头孢西丁是一种头孢霉素衍生物与头孢菌素不同之处在于其β-内酰胺环7号位上含有一个甲氧基这种结构上的差异使头孢西丁在耐受革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶的降解作用方面与现有的头孢菌素衍生物不同头孢西丁钠对革兰阳性菌中金黄色葡萄球菌肺炎链球菌或其它链球菌（除了肠球菌）的敏感菌株均有较强的抗菌作用头孢西丁钠对革兰阴性菌中流感嗜血杆菌克雷白杆菌大肠埃希杆菌摩氏摩根菌紫茉莉变形菌雷氏普罗威登斯菌和淋球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用头孢西丁钠对厌氧菌中类杆菌（包括B组脆弱类杆菌）梭状芽胞杆菌消化球菌和消化链球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用参考资料：头孢西丁钠是头霉素类抗生素系是由链霉菌Streptomyces lactamdurans产生的甲氧头孢菌素C(Cephamycin C)经半合成制得的一类新型抗生素其母核与头孢菌素相似且抗菌性能也类似习惯上也被列入第二代头孢菌素类中