本药是血管紧张素转换酶抑制剂。转换酶或激肽酶是一种肽链端解酶，可以使血管紧张素I转换为血管紧张素II，后者是血管收缩剂。

培哚普利通过其活性代谢产物培哚普利拉发挥作用，而其它代谢产物则无活性。培哚普利对动脉干具有扩张作用和弹性修复作用，同时能够减轻左室肥厚。服药后在4-6hr达到峰值血药浓度，降压作用持续24hr，对治疗有反应的病人在一个月之内血压常可降至正常，继续服药治疗，降压作用保持平稳不变，停止治疗后不伴有反跳现象。

通过结扎冠状动脉造成充血性心力衰竭的动物模型实验，证实培哚普利能够纠正心肌肥厚和内膜下胶原蛋白过量，恢复肌浆球蛋白同功酶谱，减少再灌注心律失常的发生。

对充血性心力衰竭病人进行的血液动力学研究发现本药可降低左室和右室的充盈压力，降低全身血管外周阻力，中等程度降低心率，增加心输出量和多部位的局部供血量(特别是肌肉)，因而能够明显改善充血性心力衰竭的临床征象。

应用所推荐的剂量，未见明显的血压降低。长期治疗对肾脏功能无损害且不会影响血钾。