本品肌内注射后血药浓度达峰时间(tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7 mg/L。表观分布容积(Vd)约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等,也可透过胎盘,但不易进入脑脊液中。在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度。本品在肝脏代谢,部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。约10%给药量以活性成分由尿排出,其余以不具活性的代谢产物排出。血消除半衰期(t1/2?)约为3小时,肝、肾功能不全者t1/2?可略有延长。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
肌内注射或静脉滴注。成人 一日0.6~1.2g,分2~4次应用;严重感染:一日1.2~2.4g,分2~4次静脉滴注。 4周及4周以上小儿 一日15~25mg/kg,分3~4次应用;严重感染:一日25~ 40mg/ kg,分3~4次应用。本品肌内注射的容量1次不能超过600mg,超过此容量应改为静脉给药。静脉给药速度不宜过快,600mg的本品应加入不少于100ml的输液中,至少滴注20分钟。1小时内输入的药量不能超过1200mg。
1.胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。 2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。 3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等,罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。 4.肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。 5. 静脉滴注可能引起静脉炎;肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。 6. 其他:耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。