口服片剂只能吸收40%～50%并且缓慢；口服悬浮液吸收较迅速完全。口服50mg、100mg和200mg，4小时后血浓度分别为0.69、1.13和1.95μg/mL。口服CFX片剂100mg，200mg，400mg后，峰浓度分别为1.4μg/ml，2.63～2.92μg/ml，3.85～4.84μg/ml。达峰时间平均为3～4h。饱腹时，血药和尿药峰浓度基本无变化，食物可使达峰时间略延迟。CFX的t1/2为3～4h，比其它口服头孢菌素显著延长。

该品生物利用度为45%。CFX广泛分布于全身组织，6名健康志愿者口服400mg后6～7h，平均组织峰浓度为3.3μg/ml，胆汁中为190μg/ml，前列腺为0.83μg/ml。在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。CFX 32～50%以原形药物从尿中排泄，而头孢克罗、头孢氨苄和头孢拉定的原形尿排泄为80%～100%。当病人肌酐清除率低于20ml/min时，CFX的肾清除率可降低50%以上，t1/2可增至11h。CFX在粪便中的浓度很高，说明口服吸收弱。Faulkner RD等对年青人（18～35)岁和老年差别不显著，不必调整剂量。目前尚未发现CFX明显的药物相互作用。