农用抗生素是在20世纪40年代医用抗生素发展的基础上研究开发的。最初，将某些医用抗生素如链霉素、土霉素、灰黄霉素等用于防治农作物病害，取得了一定的效果。同时也筛选出一些农业专用的抗生素如放线酮、抗霉素和一些多烯类抗生素。50年代以来，广泛使用化学农药带来了环境污染问题，这促进了寻找比较安全的生物源农药的研究，因此农用抗生素得到较快的发展，日本在这方面处于领先地位。1961年，日本开发了杀稻瘟素－S用于防治稻瘟病，是世界上第一个大规模生产的农用抗生素，它成功地取代了公害严重的有机汞制剂。60～70年代，日本又开发了春日霉素、多氧霉素、有效霉素等高效品种。70年代以来，一些具有防治昆虫、螨、动物寄生原虫和蠕虫、除草和调节动植物生长功能的农用抗生素，不断研究开发出来，扩大了农用抗生素的应用领域。原来，欧美国家的一些科学家担心抗生素在农业上应用，可能引起人类病原菌对医用抗生素产可生抗药性，因而持慎重态度。自从日本率先开发许多化学类型与医用抗生素不同的农业专用抗生素以后，这种担心已逐渐消除，美国、西欧、苏联都已重视和加强了农用抗生素的研究开发。70年代后期，日本农用抗生素的年总产量已达到400t以上（按有效成分计）。

中国从50年代起研究开发农用抗生素，在20多年里陆续投产了赤霉素、灭瘟素、春雷霉素、多抗霉素和井冈霉素等品种。其中产量最大的是井冈霉素，到80年代年产量已接近 1kt（有效成分）、占全国农用抗生素产量的95％以上，成为防治水稻纹枯病首选的安全有效的药剂。

农用抗生素是现代生物技术和化学工程结合发展的产品。由于自然界微生物种类繁多，从中寻找有特殊生理活性的物质还有很大潜力。随着生物工程新技术，特别是遗传工程和细胞工程的发展，现有的生产菌种将获得更高的生产能力，以提高工业的经济效益；还可能选育出产生新农用抗生素的新种微生物，以解决农业上难治病虫害的防治问题。