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尿促性素药物制剂

2012-10-25 19:47 医学教育网
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丽珠丽宝

药理作用:FSH对女性能刺激卵巢中卵泡发育,分泌雌激素,对男性能促进睾丸中精子生成;LH对女性能促进卵巢黄体生成,分泌孕激素,对男性有刺激睾丸中的间质细胞的功能,分泌雄激素。本药为白色或类白色冻干块状物,是从绝经期妇女尿中提取的促性腺激素,FSH和LH均由垂体分泌,属糖蛋白,具有α、β二个亚基,两者的α亚基的氨基酸排列顺序相同,β亚基的差异性决定了各自的生物学活性及免疫学特性。卵泡刺激素FSH及黄体生成素LH的分子量分别为33,000及28,000,两者比例为1:1。

用法用量:女性月经周期第6天开始,75iu/次/日,肌肉注射,连续10-14天,若B超显示优势卵泡大于等于18mm,宫颈粘液Insler评分大于等于8时停用,在最后一次给药24hr后,再单剂量给予5,000-10,000iu。若第1个周期治疗无效,第2个周期改为150iu/日,方法同前。男性先用hCG5,000iu/次,每周1次肌肉注射,共8周,以后hCG与本药合用:hCG5,000iu/次,每周1次肌肉注射,本药75iu/次,每周3次肌肉注射,共13周,合计连续用药21周。

不良反应:卵巢增大、卵泡囊泡破裂,导致腹腔积血、疼痛、腹水、胸膜反应、少尿、低血压等卵巢过度刺激综合征,偶见多胎症,男子女性型乳房。

禁忌:对本药过敏、生殖道解剖学异常、怀孕、脑垂体病患者。颅内损伤,肾上腺皮质功能异常的患者,多囊性卵巢,或Stein-Leventhal综合征病人慎用。用药前应确定卵巢无过度的增大和疼痛,如血雌二醇含超过1500pg/mL,或尿总雌激素超过150μg/24hr,不推荐使用本药。

注射用尿促性素

药理作用:本品是促性腺激素类药。主要具有促卵泡生成素(FSH)的作用,促进卵巢中卵泡发育成熟和睾丸生成并分泌甾体性激素。使女性子宫内膜增生,男性促进曲细精管发育、造精细胞分裂和精子成熟。本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。本品在水中溶解。注射用尿促性素

动力学:本品肌注能吸收,血药浓度达峰时间为4~6小时,给药后血清雌二醇在18小时达峰,升高88%,静注150IU后,药物的Cmax为24IU/L,在15分钟达峰,消除为双相,主要经肾脏排泄,未见报道母乳中有分泌。

用法用量:肌肉注射溶于1~2ml灭菌注射用水。起始(或周期第五天起)1次75~150u,一日1次。七日后根据患者雌激素水平和卵泡发育情况调整剂量,增加至每日150~225u。卵泡成熟后肌内注射绒促性素(HCG)10,000u,诱导排卵。对注射三周后卵巢无反应者,则停止用药。

注意事项:1.应在有经验的妇科内分泌医生指导下用药。用药期间应定期进行全面检查:B型超声波(监测卵泡发育)、宫颈粘液检查、雌激素水平测定和每日基础体温测量。2.如出现重度卵巢过度刺激综合征,应立即停药。3.哮喘、心脏病、癫痫、肾功能不全、垂体肿瘤或肥大、甲状腺或肾上腺皮质功能减退患者慎用。孕妇禁用。

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