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酮康唑药代动力学

2012-10-17 23:21 医学教育网
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该品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400mg后,血药浓度峰浓度(Cmax)分别为3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。达峰时间(tmax)为1~4小时。该品进餐后服用的生物利用度约为75%。血消除半衰期(t1/2?)为6.5~9小时。部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄,由肾排出仅占给药量的13%,其中有2%~4%以原形自尿中排出。

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