氯胺酮起效快，静脉注射后1分钟、肌肉注射后5分钟，血浆内药物浓度达峰值。苏醒迅速，对心血管有兴奋交感神经作用，对呼吸的影响较轻。氯胺酮进入血循环后大部分进入脑组织，然后再分布于全身组织中，主要在肝内进行生物转化成去甲氯胺酮，其作用强度约为氯胺酮的1/5至1/3，使得神志恢复后仍有较长时间的嗜睡状态，再逐步代谢成无活性的化合物经肾排出，仅有2.5％的氯胺酮原形经尿排出。重复给药时，自我诱发的酶性诱导能使此药产生耐药性。

氯胺酮在静脉麻醉药中，镇痛效果良好，尤其是体表镇痛，且对循环系统有交感兴奋作用，对呼吸系统影响轻微，在这个意义上讲，氯胺酮明显优于硫喷妥钠、异丙酚等药；但缺点是麻醉中肌肉紧张、苏醒期有致幻等不良反应。