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西比灵为选择性钙拮抗剂，可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内，防止细胞内钙超载造成的损伤，对心脏收缩和传导无影响。 本药由肠道吸收，口服后2-4 hr血药浓度达到峰值，连续服用5-6周达到稳定状态。血液中90%的药物与血浆蛋白结合。经肝充分代谢后，原型和代谢产物可经胆汁排入肠道，随粪便排出。平均消除半衰期为18天。
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