1.祛痰作用 天南星水煎剂(20g/kg)灌胃,对小鼠呼吸道的酚红排泄量增至对照组的150%[1],家兔灌胃也能显著增加呼吸道黏液的分泌。认为本品所含皂甙,刺激胃黏膜,能反射性增加气管或支气管的分泌。虎掌南星生品、药典炮制品、产地加工炮制品均有祛痰作用,但后者作用强于生品,药典法制品作用最弱,这与药典炮制法长时间清水浸漂造成有效成分流失有关。而产地加工炮制最大限度保留其中有效成分,同时在炮制过程中加入具有祛痰作用的白砚,因此作用较强。

2.镇静作用 天南星对腹腔注射阈下催眠剂量(20mg/kg)的戊巴比妥钠有明显的协同作用,小鼠1次灌服虎掌南星、一把伞南星和天南星5.3g/kg,共入睡率由对照组的12.5%增至60%～80%。 1次腹腔注射时虎掌南星的炮制品与生品作用相似。

3.抗惊厥作用 小鼠腹腔注射天南星水浸液(3g/kg)可明显拮抗士的宁、戊四唑和咖啡因引起的惊厥,但不能对抗电惊厥的发作[1,5]。天南星对烟碱所致小鼠的惊厥有拮抗作用,并能消除其肌肉震颤的症状[6]。50%醇提取物加水浸物制剂抗士的宁惊厥实验表明,其抗惊厥强度的次序为东北天南星和虎掌天南星>一把伞南星>天南星[1]。但对其抗惊厥作用的报道很不一致,有的试验小鼠灌服虎掌南星每日最大剂量达15g/kg,连续3d,以及生品浸剂腹腔注射15g/kg对士的宁性惊厥无拮抗作用；小鼠1次灌服21g/kg及腹腔注射给药,也不能拮抗戊四唑致小鼠惊厥。其生品制品浸液1次腹腔注射10g/kg,仅有抗戊四唑惊厥的趋势,无统计学差异。

4.毒性 60%醇提取物小鼠1次灌胃,天南星的LD50为159.0±7.5g(生药)/kg(改良寇氏法)；天南星的20%200目混悬液及虎掌南星500%水煎剂对家兔眼结膜均有刺激性,以虎掌南星最强,约需7～10d才能恢复,而一把伞南星和天南星在1～2d便能恢复[3]。炮制后刺激性降低或消失,这与炮制品口尝微有辣感或无辣感一致。