秦艽乙醇浸剂对大鼠蛋清性关节炎能减轻关节肿胀程度并加速其消退,能降低麻醉动物的血压;对炭疽杆菌、异形痢疾杆菌、霍乱弧菌、产气杆菌、福氏痢疾杆菌、流产杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、副伤寒杆菌A、肺炎杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌等均有抑制作用。秦艽水煎液对醋酸诱发小鼠扭体反应有明显的镇痛作用。而且能明显降低小鼠的胸腺指数。水浸液在试管内对多种皮肤真菌有不同程度的抑制作用。
①抗炎作用:大鼠腹腔注射秦艽碱甲90mg/kg能减轻甲醛性及蛋清性关节肿胀,并加速肿胀的消退,其效果与水杨酸钠200mg/kg相当。氨化秦艽醇提物(总生物碱)腹腔注射对大鼠蛋清性关节炎的作用稍强于秦艽醇提物(总苦苷)。②对中枢神经系统的作用:小剂量时(腹腔注射100~331mg/kg)对大鼠小鼠有镇静作用,还能增强戊巴比妥钠的催眠作用,但较大剂量时则有中枢兴奋作用,出现兴奋、惊厥、导致麻痹死亡。光热刺激实验表明秦艽碱甲能提高大鼠的痛阈,但作用短暂,40分钟即消失。抗过敏作用:能明显减轻组胺喷雾引起的豚鼠哮喘及抽搐。腹腔给药能明显降低毛细血管的通透性,对兔的蛋清性过敏休克有显著保护作用。
③其他药理作用:能直接抑制心脏引起实验动物血压下降,心率减慢。对大鼠小鼠均有升高血糖的作用,是通过肾上腺素释放引起的。
④毒性:对小鼠的LD50为,口服480mg/kg;腹腔注射350mg/kg,静脉注射250~300mg/kg 。
①保肝作用:对CC14和D-氨基半乳糖(GALN)造成的小鼠肝脏急性损伤模型,每天两次,共给4次,以240mg/kg的剂量腹腔注射龙胆苦苷,给药第三天采血测定血清GPT值。发现龙胆苦苷治疗组血清GPT值明显低于模型组。以等剂量给正常组小鼠腹腔注射龙胆苦苷与正常对照组(腹腔注射同体积生理盐水)血清GTP无明显差异。采用Miller氏灌流仪灌流大鼠肝脏,灌流液中加入龙胆苦苷和CC14,1小时内以灌流液GTP及肝组织病理观察为指标,龙胆苦苷+CC14组与CCl4组比较有显著差异,同时以CCl4致大鼠新鲜分离肝细胞损伤为病理模型,在细胞培养皿中加入龙胆苦苷,以培养液GTP值及分离肝细胞DNA、糖元、脂肪染色和电镜观察为检测指标。发现龙胆苦苷保护肝细胞作用在一定范围内与剂量成正比。给药组的GPT及微结构损伤均明显弱于对照组。由于分离肝细胞实验排除了神经、体液因素的影响,故认为龙胆苦苷具有直接的保肝作用。进一步实验表明龙胆苦苷对于AA(硫代乙酞胺)、D-Gal致急性肝损伤,CCl4致慢性肝损伤及豚鼠同种免疫肝损伤模型动物的ALT(丙氨酸氨基转移酶)、AST(天冬氨酸氨基转移酶)指标和肝脏形态都有一定效果,可明显降低多种急性肝损伤和慢性肝损伤动物血清转氨酶水平,使肝组织的块状坏死,肿胀及脂肪变性有不同程度的减轻,且可促进肝脏的蛋白合成。②利胆作用:龙胆苦苷能增加大鼠胆汁分泌,促进胆囊收缩
③健胃作用:日本学者经胃瘘管注入龙胆苦苷,能够促进胃液及游离盐酸分泌,而舌下涂抹或静脉注射无效。这说明是龙胆苦苷直接作用于胃所致。
④其他:龙胆苦苷能抑杀疟原虫。急性毒性:小鼠腹腔注射LD50=2770mg/kg(96小时内)。犬静脉注射1000mg/kg致死亡,腹腔注射LD50=350mg/kg。
苦参酮在浓度为12.5μg/ml时能抑制多种腐霉菌丝体的生长。5ug可在TLC上抑制黄瓜枝抱和白色念珠菌。大鼠口服50mg/kg可抑制盐酸一乙酸诱导的胃溃疡。抑制cAMP磷酸二酯酶的IC50为25um。2-methoxyanofinic acid对黄瓜枝孢菌生长有抑制作用,0.5ug即可抑制其在TLC上生长,其甲酯需10ug方可。但是其甲酯可抑制白色念珠菌。然而以其为苷元的苷类(macrophyllosideC、D)却无此作用