化学成分

叶含二萜类：

穿心莲内酯0.6%，14-去氧穿心莲内酯0.15%，新穿心莲内酯0.05%，14-去氧穿心莲内酯-19-β-D-葡萄糖甙即14-去氧穿心莲内酯甙即3α-羟基穿心莲潘林内酯甙0.03%，14-去氧-12-甲氧基穿心莲内酯0.001%，穿心莲潘林内酯0.03%

黄酮类：木蝴蝶素A，汉黄芩素

多酚类：咖啡酸，绿原酸及二咖啡酰硅宁酸混合物。

根含黄酮类：穿心莲黄酮，5，2-二羟基-7，8-二甲氧基黄酮，3-O-甲基魏穿心莲黄素即5-羟基-7，8，2，3-四甲基黄酮，芹菜素-4，7-二甲醚，5-羟基-7，8-二甲氧基黄烷酮，5-羟基-3，7，8，2-四甲氧基黄酮，5-羟基-7，8-二甲氧基黄酮，穿心莲黄酮甙A、B、C、D、E及、F，还含α-谷甾醇。

地上部分含二萜类：穿心莲新甙甙元，14-去氧穿心莲内酯甙，穿心莲内酯甙即穿心莲内酯-19-β-D-葡萄糖甙，穿心莲内酯，新穿心莲内酯，14-去氧-11，12-去氢穿心莲内酯，14-去氧穿心莲内酯。

全草含有二萜类：穿心莲内酯，14-去氧代-11-穿心莲内酯,14-去氧-11，12-去氢穿心莲内酯，14-去氢穿心莲内酯、新穿心莲内酯。此外，尚含香荆芥酚，丁香油酚，肉豆蔻酸，三十一烷及三十三烷。

本品乙醇浸出液，加等量碱性2% 3,5－二硝基苯甲酸试剂，即显紫红色（内酯反应）。

含量测定

取本品粉末0.5g[同时另取本品粉末测定水分（附录ⅨH第一法）]，精密称定，加乙醇30ml，浸泡30分钟，超声处理30分钟，滤过，残渣用适量乙醇洗涤3次，洗液并入滤液中，蒸干，残渣加无水乙醇使溶解，转移至5ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯对照品适量，精密称定，加无水乙醇分别制成每1ml各含1mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录ⅥB）试验，精密吸取供试品溶液2～4μl 、上述两种对照品溶液1μl与3μl，分别交叉点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶GF254 薄层板上，以氯仿－醋酸乙酯-甲醇（4:3：0.4）为展开剂，展开，取出，晾干，照薄层色谱法（附录ⅥB薄层扫描法）进行扫描，脱水穿心莲内酯波长：λs=263nm,λR=370nm ，穿心莲内酯波长：λs=228nm,λR=370nm 测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值，计算，即得。

按干燥品计算，含脱水穿心莲内酯（C20H28O4）和穿心莲内酯（C20H30O5）的总量不得少于0.80%

药代动力学

体内过程：以35S标记的穿心莲内脂亚硫酸氢钠加成物给大鼠静脉注射后，血中浓度很快下降，可迅速透过血脑屏障出现于中枢神经系统各部位，在脊髓中含量最高；在各脏器的分布，于注射后2小时以肾脏蓄积程度为最高，注射后6小时则以直肠蓄积程度为最高，主要以原形从尿排出，生物半衰期为2小时。以35S标记的穿心莲内酯亚硫酸氢钠加成物静脉注射大鼠后，血中含量下降很快，可迅速透过血脑屏障而出现于中枢神经系统各部位，以脊髓中含量最高，呈明显的下行性定位。各脏器则以肾脏为最高，6小时后则以直肠为最高。主要以原形经尿迅速排泄。用3H-穿心莲内酯对小鼠的实验表明，当每只小鼠静脉注射0.33mg后，3H-穿心莲内酯在小鼠体内分布迅速，但消除较慢，分布速率常数a为0.189分钟，消除速率常数B为0.0026分钟。每只小鼠灌胃0.66mg，吸收分布也很迅速，于30.75分钟即达吸收高峰，血液的峰浓度为16μg/ml，利用率为44.06%。药物破吸收后迅速进入脏器，胃、小肠于30分钟，其余脏器于60分钟达最高浓度，以胆、胃、肝、小肠的放射性为最强，子宫、肾、卵巢，肺次之，直肠、脾、心、脑等较低。此后各脏器放射性逐渐下降，但于48小时时各脏器仍有一定的放射性，此时各相当于峰浓度：心为11.1%，肝5.6%，脾14.9%，肺10.9%，肾7.9%，脑20.9%，小肠3.2%，直肠8.6%，子宫5.1%，卵巢5.1%。灌胃药物后24小时从尿粪中排出89.7%，48小时排出94.25%，其中尿为48.97%，粪为45.28%。经尿及肝的薄层分析，发现其中所含3H-穿心莲内酯仅占11%及10%，其余87%（尿）或77%（肝）为代谢后形成的脂溶性物质。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯单钾盐（DASK）100mg/kg静脉注射给药后的药时曲线符合开放性二室模型，分布相很短。150mg/kg肌肉注射后所得药时曲线符合一室模型，吸收较快而完全，肌肉注射后24小时内DASK原形物尿中仅排出24.9±18.1%。

药理作用

1、解热作用：

穿心莲内酯、新穿心莲内酯均具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温升高的作用，而后者的作用强度不及前者。对于伤寒副伤寒菌苗所致发热的家兔或2，4-二硝基苯酚所致发热的大鼠，去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲、内酯、脱水穿心莲内酯均有一定的解热作用，其中以脱水穿心莲内酯作用最强。以去氧穿心莲内酯和新穿心莲内酯混悬腹腔注射给药，对同时皮下注射肺炎双球菌和溶血性链球菌培养物所致发热家兔能延迟体温上升时间，减弱体温上升程度。

2、抗炎作用：

采用二甲苯、醋酸所致小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性增高，灌胃去氧穿心莲内酯或脱水穿心莲内酯均能减少毛细血管壁的渗出，与对照比较P<0.05或P<0.01。对大鼠用巴豆油所致出血性坏死性渗出，去氧穿心莲内酯有明显的抑制作用。去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯和新穿心莲内酯在100mg/囊的大剂量下7.5小时对大鼠CMC囊中白细胞游走有明显的抑制作用。实验还观察到这四种穿心莲内酯对小鼠肾上腺皮质功能有不同程度的兴奋作用，以脱水穿心莲内酯为最强。穿心莲内酯和新穿心莲内酯有抑制大肠杆菌的作用。

3、对免疫功能的影响：穿心莲水煎剂在体外能提高外周血白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。有报道口服穿心莲能使肿瘤病人及其它病人或健康人对旧结核菌素所致皮肤延缓型超敏反应增强。穿心莲甲素注射液也可增强吞噬细胞功能。3H-胸腺嘧啶核苷渗入淋巴细胞的体外试验表明，穿心莲水溶性衍生物注射液对PHA促进3H-胸腺嘧啶渗入有抑制作用。用穿心莲内酯合成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）对2，4-三硝基氯苯所致小鼠迟发型超敏反应也有抑制作用。穿心莲内酯有明显抑制静脉血中碳末廓清率的作用。穿心莲制剂一新得平（内含酯和酮）可提高小鼠血清溶菌酶水平。

4、对垂体-肾上腺皮质系统功能的影响：

穿心莲甲、乙、丙素4g/kg和丁素1g/kg 灌胃给于幼年小鼠，腹腔注射脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）63-250mg/kg，每日1次，连续3天，均可使胸腺萎缩，提示有增强肾上腺皮质功能的作用。脱水穿心莲内酯125-250mg/kg5天腹腔注射，能明显降低大鼠肾上腺中维生素C的含量，250mg/kg剂量组的大鼠垂体前叶中ACTH含量略高于对照组。DAS降低肾上腺中维生素C含量的作用，切除垂体后即完全消失，对切除肾上腺的幼年大鼠DAS不能延长其存活时间。提示DAS本身无肾上腺皮质激素样作用，但能兴奋垂体前叶功能，促进ACTH的合成和释放，从而增强肾上腺皮质功能，大鼠用戊巴比妥钠麻醉后，DAS仍可使肾上腺中维生素C含量降低。但在戊巴比妥麻醉的基础上，吗啡、地塞米松、氯丙嗪等均可完全阻断DAS降低肾上腺中维生素C的含量，表明DAS兴奋神经-垂体-肾上腺皮质系统的作用部位可能在皮层下中枢。

5、对心血管和血液系统的影响：

据报道，实验性冠状动脉血栓性心肌梗塞犬静脉注射总黄酮4g/kg（相当生药4g），可显著改善心外膜心电图。病理检查，冠脉内未见血栓形成，受损冠脉内膜处仅见内膜脱落和少许血小板聚集及红、白细胞粘着，大多数动物心肌切片正常，CK一MB未见明显变化。心肌梗塞犬静脉注射总黄酮4g/kg，也可使ADP诱导的血小板聚集性降低，优球蛋白溶解时间缩短，并可使血中TXB2含量降低，6-酮-PGF1a明显升高，血小板cAMP也升高，提示总黄酮抑制血小板聚集及血栓形成的作用与抑制TxA2的产生，促进血管壁内皮PGI2的生成与释放、刺激血小板cAMP升高及促进纤溶有关。体外实验，总黄酮0.125mg/ml即能明显抑制ADP诱导的人血小板聚集，在0.125-1.0mg/ml范围内作用强度与剂量呈正相关。0.1-5.0mg/ml还可使优球蛋白溶解时间明显缩短。穿心莲根总黄酮还能明显减少大鼠心肌镱摄取率，对异丙肾上腺素引起的心肌损伤和实验性心肌梗塞缺血性损伤有一定的保护作用。

6、抗蛇毒及毒蕈碱样作用：

小鼠腹腔注射穿心莲醇提物的水溶部分50或100mg/只，均能非常显著地延长眼镜蛇毒中毒所致小鼠呼吸衰竭和死亡的时间，此提取物能引起犬血压下降，毒扁豆碱可增强此作用，而阿托品则可阻断，抗组胺药及-受体阻断剂均无影响；提取物可抑制在体蛙心，但此作用也可被阿托品所阻断。提取物还可使豚鼠回肠收缩，毒扁豆碱可增强其作用，阿托品亦能阻断其作用，而抗组胺药也无明显影响。提取物对蛙腹直肌不产生任何作用。表明穿心莲提取物对烟碱受体活性无影响，而显示明显的毒蕈碱样作用，这可能是其抗蛇毒作用的机制。

7、中止妊娠作用：

小鼠每日腹腔注射穿心莲煎剂10g（生药）/kg，连续2天，有显著的抗着床及中止早、中、晚期妊娠作用；每日肌肉注射（12.5g/kg）、皮下注射（12.5g/kg）、灌胃（25g/kg）、静脉注射（6.25g/kg），连续2天或宫腔注射（2.5g/kg）1次也均能中止早期妊娠，其中以腹腔注射、静脉注射效果最好；宫腔给药效果亦好，且用量小。对早期妊娠家兔有同样的作用。早期妊娠小鼠静脉注射穿心莲苦味素625mg/kg，每日1次，连续2天也可引起流产。外源性孕酮及黄体生成素释放激素对穿心莲引起的早期流产有保护作用。脱水穿心莲内酯衍生物-穿-4 对小鼠和大白鼠均有良好的抗早孕作用。

8、保肝利胆作用：

穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加大鼠肝重量。腹腔注射穿心莲内酯可使大鼠胆汁流量明显增加。其所分泌胆汁的物理性质亦有所改变。穿心莲内酯还能对抗CCl4、D-半乳糖胺（800mg/kg）和乙酰氨基酚（3g/kg，口服）造成的肝毒作用，显著降低，SGPT、SGOT、SALP、HTG水平。

9、抗肿瘤作用：

脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性肿瘤有一定的抑制作用。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯氢钾制成的精氨酸复盐（OASKARG）对培养的乳腺癌细胞DNA合成可能有抑制作用。

10、其他作用：

穿心莲内酯及其衍生物对人胃肿瘤细胞KATO-lll具抑制作用。穿心莲的正已烷提取部分对牛眼晶状体内醛糖还原酶有一定的抑制作用。穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加鼠肝重量，缩短环已巴比妥引起的睡眠时间。乙醇提取物对大肠杆菌肠毒素引起的腹泻有对抗作用。穿心莲可增加肾上腺皮质功能，穿心莲甲、乙、丙、丁素在较大剂量时可使幼年小鼠胸腺萎缩。

穿心莲乙醇提取物腹腔注射能显著地延长眼镜蛇毒中毒所引起的小鼠呼吸衰竭和死亡的时间。毒扁豆碱可增强此作用，阿托品则使此作用被阻断。抗组胺药和β-受体阻断剂对此作用无影响。穿心莲显示明显的毒蕈碱样作用，但对烟碱受体活性无影响。

药毒理学

穿心莲毒性很小，小鼠口服粗结晶10g/kg，活动减少，常闭眼不动似睡眠状，解剖后肉眼观察心、肾、肝、脾等外观正常；每天口服0.5g/kg，连服10天，对小鼠的生长、食欲、大便、精神状态及红白细胞计数、血红蛋白及白细胞分类计数等均未见异常。小鼠腹腔注射煎剂0.5g生药/只，24小时内2只鼠全部死亡，注射水提取物者则需lg生药/只，方有同样毒性。

毒性：14-去氧穿心莲内酯注射液静脉注射，对小鼠的半数致死量为0.359±0.012g/kg。穿心莲水煎剂酒沉提取物静脉注射对小鼠的半数致死量为0.359±0.012g/kg。14-去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯以5g/kg给小鼠1次灌服或每日0.5g/kg连服10天，均未见明显毒性反应。穿心莲总内酯小鼠口服半数致死量为13.4g/kg，去氧穿心莲内酯为>20g/kg，穿心莲内酯>40g/kg，新穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的半数致死量均>20g/kg。亚急性毒性试验表明，去氧穿心莲内酯或穿心莲内酯灌胃，1g/kg，每日1次，连续7天，对大鼠或家兔的体重、血象、肝肾功能及主要脏器的组织切片均未见明显影响。