1．正常人口服磷酸川芎嗪的药代动力学 6名健康志愿者口服300mg磷酸川芎嗪胶囊（相当于川芎嗪174.4mg）后的药代动力学模型均为二室开放模型，由药代动力学参数可以认为：口服磷酸川芎嗪药物在人体内的吸收速度比较快，30分钟左右就达到血药浓度的最高峰3.114±0.902ug/ml，随即药物由中央室向周边室快速分布，半衰期为0.4855±0.188h，中央室表现分布容积为17.76L，总表观分布容积为66.77L，说明川芎嗪在人体内分布较广，同时药物在体内迅速消除，其消除半衰期为2.894±0.0558h，说明川芎嗪排泄及/或代谢较快，给药后3h，血药浓度就降到约0.5ug/ml，随后药物浓度下降缓慢，此时血液和组织中的药物基本上达到平衡。

2.兔和大鼠的药代动力学 兔分别ig川芎嗪0.1-0.2g/kg，胃肠道吸收迅速，分别于1-3h血药浓度达峰值，3-6h尿药浓度最高，16h后尿中已不能测出。大鼠ig以芎嗪0.2g/kg，药物吸收后可分布于各组织，给药后30分钟，以肝脏中含量最高，肾次之，脑组织第三，其他脏器较少。大鼠iv盐酸川芎嗪30mg/kg，其药代动力学呈开放性二室模型，t1/2（a）为0.1441h，t1/2（B）O1.6953h，清除率为0.3597L·kg·h-1,总表观分布容积（Vss）为0. 7975L Kg-1以芎嗪主要分布于血流丰富的大循环和组织，肾脏排泄少，肝脏为主要消除器官。

3．3H-川芎哚的药代动力学 用化学合成和氚曝射方法制成了标记的川芎哚。尾iv每只小鼠为9.6uci/0.2ml/66ng，ig小鼠为9.6uci/0.6ml/66ng。Iv后血液放射性浓度-时间关系，符合二室开放模型特征，t1/2（a）很短，表明药物进入体内后由中室向外室转移较快。VB和Vc很大，说明药物在体内分布很广。根据t1/2（B）、K10和CL，表明药物从体内排除较快。Ig后血液放射性浓度一时间关系，也符合二室开放模型的特征。药物ig后吸收很快，在0.25h血液中即达到最高浓度，此时最大血药浓度为0.0648uci/ml。T1/2（a）也很短，为iv的1.6倍，提示药物由血液间组织分布较快。T1/2（B）iv的1.7倍，说明两种给药途径排除速度都比较快，但iv更快些。生物利用度F为41.9%，表明po吸收程度不够完全。从体内分布看。Ig后5分钟，十二指肠放射性蓄积达峰值，30分钟时心脏的放射性为最高，60分钟时其它各脏器对放射性蓄积均达高峰，240分钟时各组织中的放射性蓄积均下降。从测得的各脏器来看，含量最高者为十二指肠，其它依次为胃、肾、肝，而脑为最低。另外口服l小时后，尿中又能测到相当数量的放射性，给药后24小时，自尿排除的放射性占给予剂量的24.24%,而自粪排除的放射性为43.34%。该品与血浆蛋白结合率为14.8%。