吸收

酮康唑是一种二元弱碱，酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后，血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml医学|教育网搜集整理。

分布

体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于个组织，然而不易进入脑脊液。

代谢

经胃肠道吸收后，酮康唑转化为无活性的物质。其主要的代谢途径为肝微粒酶介导的咪唑环和哌嗪环的氧化和降解作用。此外，还有氧化-O-脱烃基和芳环羟基化作用。酮康唑不会诱导其自身代谢。

排泄

在给药后最初的10小时和随后的8小时里，酮康唑的半衰期为2小时，其消除具有双相性。

约为剂量13%的酮康唑经尿液排泄，其中有2%到4%的原形药。酮康唑主要的排泄途径是通过肠道内的胆汁排泄。