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亚叶酸钙临床研究

2012-09-24 16:36 医学教育网
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【功效主治】 主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时,也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗,与氟尿嘧啶联合应用,可延长存活期。

【化学成分】 主要成份及其化学名称为:亚叶酸钙。化学名称为:5-甲基-5,6,7,8-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐。其结构式为:分子式为:C20H21CaN7O7·5H2O分子量:601.61。

【药物相互作用】本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫癎作用。

【不良反应】 很少见,偶见皮疹。寻麻疹或哮喘等过敏反应。

【禁忌症】 禁用于恶性贫血及维生素B12缺乏引卢的巨幼细胞性贫血。

【用法用量】 规定的剂量和给药时间均应严格遵守,不得随意改变。补加剂量或停药必须经负责医师同意。肌内注射作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用剂量按体表面积为9~15mg/m2,每6~8小时一次,持续2日,直至甲氨蝶呤血清浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次剂量肌注9~15mg,视中毒情况而定。用于贫血,每日肌注1mg。静脉注射作为结肠-直肠癌的辅助治疗,与氟尿嘧啶联合应用

【贮藏方法】 避光密闭保存。

【注意事项】

1.当患者有下列情况者,本品应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗:酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著,且不易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大。

2.接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察:①治疗前观察肌肝廓清试验;②甲氨蝶呤大剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度,以调整本品剂量和应用时间;当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时,可以停止实验室监察;③甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,用药后24小时肌酐量大于治疗前50%,指示有严重肾毒性,要慎重处理;④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗,在注射当天及注射后2日(每日补液量在3000ml/m2)以防肾功能不全;⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用,以免影响后者抗叶酸作用,一次大剂量甲氨蝶呤后24~48小时再启用本品,剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。

3.本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起的继发性巨幼细胞性贫血

4.本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。

5.本品不宜用于治疗维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血,否则无助于神经系统损害的恢复。

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