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头孢地尼分散片药代动力学

2012-09-24 16:22 医学教育网
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血糖浓度

6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg(效价)头孢地尼时,约经4小时后可达到血药峰浓度,分别为0.64、1.11和1.74μg/mL,其血浆半衰期为1.6-1.8小时。

6名健康成人一次空腹和进食后口服100mg(效价)头孢地尼,约经4小时后,可达到血药峰浓度,分别为1.25、0.79μg/mL。进食后给药,其吸收稍有降低。

肾功能受损患者一次口服100mg(效价)头孢地尼,血浆半衰期延长与肾功能受损程度成正比。

肌酐清除率

(mL/min)

编号 半衰期T1/2(小时)曲线下面积AUC(μg·hr/mL)

≥100 3 1.66 2.76

51-70 1 2.41 10.74

31-50 3 2.92 7.48

≤30 2 4.06 16.94

血液透析

6名血液透析患者餐后一次口服100mg(效价)头孢地尼后,本品血浆半衰期延长近11倍。在相同的患者中餐后一次口服100mg(效价)有孢地尼后,在血药浓度达峰值时血液透析4小时。进行血液透析者的半衰期缩短,约为不进行血液透析者的1/6,清除率为61%。 未进行透析进行透析

峰值浓度Cmax(μg/mL) 2.36 2.03

达峰时间Tmax(小时) 9.00 -

半衰期T1/2(小时) 16.95 2.76

曲线下面积AUC0-∞(μg·hr/mL) 69.05 30.18

清除率(%) - 61

分布代谢

在患者痰液、扁桃体、上颌窦粘膜组织、中耳分泌物、皮肤组织和口腔组织等均有分布,尚不知是否在乳汁中有分布。 人体血液、尿和粪便中未发现有抗菌活性的代谢产物。

排泄头孢地尼主要经肾脏排泄。

—健康成人(空腹)口服50、100、200mg(效价)时,尿排泄率(0-24小时)约为26-33%,4-6小时的尿液峰值浓度分别为44.3、81.5和132μg/mL。

—肾功能受损患者一次口服100mg(效价)头孢地尼,排泄缓慢,并于肾受损程度成正比。

价格:¥70元(左右) 大连医科大附属一院(长春路)

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