通用名：伊曲康唑胶囊

商品名：美扶英文名：Itraconazole Capsules

本品主要成分是伊曲康唑，其化学名：顺-4-[4 -[4 -[4 -[[2-（2，4-二氯苯基）-2-（1H-1，2，4-三氮唑基-1-甲基）-1，3-二氧环戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2，4-二氢-2-（-1-甲基丙基）-3H-1，2，4 -三氮唑-3-酮 【性状】本品为胶囊剂，内容物类白色或淡黄色丸状颗粒。

【药理作用】本品是一种合成的广谱抗真菌药，为三氮唑衍生物，对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌[新型隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢菌属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成分之一麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。

【吸收、 分布、 消除】 餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小时血药浓度达峰值，其血浆浓度为0.32±0.16ug/ml，血浆中清除呈双相性，终末半衰期为23.8±4.7小时。本品血浆蛋白结合率为99.8% 。全血浓度为血浆浓度的60% 。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关，连续用药4周后停药，7天后已测不到药物的血浆浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2 ～4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。再肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：200mg每日一次治疗3天，可持续二天；200mg每日二次治疗1天则可3天。本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内经尿排泄。

【适应症】

伊曲康唑适用于治疗以下疾病：

妇科：外阴阴道念珠菌病。

皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。

由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。

系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎），组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。

【禁忌症】

对本品过敏者禁用。

孕妇禁用（除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊）。

【注意事项】

儿科应用：因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。

对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。

伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。

当发生神经系统症状时应终止治疗。

对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量。

哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。

【药物相互作用】

诱酶药物：如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。

体外研究表明，在血浆蛋白结合方面本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。

已报道当使用本品超过推荐剂量时，与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时，应减少剂量。

已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时，应减少剂量。

尚未观察到本品与AZT（齐多夫定）间的相互作用。

尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。

【不良反应】

在已报告的伊曲康唑的副作用中常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。其它报告较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应（如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿）。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症（重症多形红斑）。

已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。

【过量解救】

一旦发生，应采取支持疗法，包括洗胃；本品不能经过血液透析清除；无特殊的解毒药。

【用法和用量】

为达到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。

适应症 剂量 疗程

念珠菌性阴道炎 200mg 每日二次 或200mg 每日一次 1日 3日

花斑癣 200mg 每日一次 7日

皮肤癣菌病 100mg 每日一次 15日

高度角化区，如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日，100mg/日。

口腔念珠菌病 100mg 每日一次 15日

一些免疫缺陷病人如白血病、艾滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，因此剂量可加倍。

真菌性角膜炎 200mg 每日一次 21日甲真菌病 200mg 每日一次 3个月 本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2～4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6～9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。

系统性真菌病：

（根据不同感染选择不同的剂量用法）

适应症 剂量 平均疗程 备注

曲霉病 200mg 每日一次 2～5个月 对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至： 200mg 每日二次

念珠菌病 100至200mg 每日一次 3周～7个月

非隐球菌性脑膜炎 200mg 每日一次 2个月～1年 维持治疗（脑膜炎感染患者） 每日一次

隐球菌性脑膜炎 200mg 每日二次 2个月～1年

组织胞浆菌病 200mg 每日一次或200mg 每日二次 8个月

孢子丝菌病 100mg 每日一次 3个月

副球孢子菌病 100mg 每日一次 6个月

着色芽生菌病 100至200mg每日一次 6个月

芽生菌病 100mg 每日一次 或200mg 每日二次 6个月

【规格】0.1g。

【包装】铝塑泡罩包装，

每盒7粒X1板或7粒X2板

【贮藏】密封，在阴凉、干燥处保存。

【有效期】二年。

【批准文号】国药准字H20000124